BML-275
| 中文名称 | BML-275 |
|---|---|
| 中文同义词 | BML-275 HCL,物质C盐酸盐;6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶二盐酸盐;物质C盐酸盐;DORSOMORPHIN二盐酸盐;6-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-3-(吡啶-4-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶 二盐酸盐;BML-275盐DORSOMORPHIN二盐酸盐;化合物 DORSOMORPHIN DIHYDROCHLORIDE;NUTLIN-3A (REBEMADLIN) |
| 英文名称 | BML-275 |
| 英文同义词 | Dorsomorphin 2HCl (BML-275 2HCl);dorsoMorphin (Hydrochloride);DorsoMorphin, Dihydrochloride Salt, >99%;BML-275,Compound C;6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine hydrochloride (1:2) Dorsomorphin 2HCl;Dorsomorphin-2HCl BML-275;6-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine hydrochloride (1:2);BML-275 dihydrochloride |
| CAS号 | 1219168-18-9 |
| 分子式 | C24H27Cl2N5O |
| 分子量 | 472.41008 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 高纯试剂;小分子抑制剂，天然产物;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 1219168-18-9.mol |
| 结构式 |  |
BML-275 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； 0.9% NS 中≥11.34 mg/mL； ≥39.93 mg/mL，溶于 DMSO:H2O=2:1； DMSO 中≥5.91 mg/mL |
| 形态 | 淡黄色粉末固体。 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一种有效的，可逆的，选择性AMPK抑制剂，在无细胞试验中Ki为109 nM，对一些结构相关的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
| Target | Value |
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ALK2
() | |
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ALK3
() | |
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ALK6
() | |
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AMPK
(Cell-free assay) | 109 nM(Ki) |
Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲双胍引起的ACC失活，也会减弱肝细胞中AICAR和二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMP I型受体ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶点基因转录和成骨分化。
在成年小鼠体内，Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝杀菌肽表达的基础水平，并增加血清中铁离子浓度。 Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。用途
一种有效、选择性、ATP竞争性的AMPK抑制剂，Ki：109nM。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/02/05 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 10mg | 1218.36元 |
| 2025/02/05 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 50mg | 3866.79元 |