5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
中文名称 | 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 |
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中文同义词 | 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺;5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺;CZC24832,PI 3-激酶Γ的抑制剂 |
英文名称 | CZC24832 |
英文同义词 | CZC24832;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide;3-Pyridinesulfonamide, 5-(2-amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide CZC 24832;CZC 24832 5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide;5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide;CZC 24832;CZC-24832;CS-957 |
CAS号 | 1159824-67-5 |
分子式 | C15H17FN6O2S |
分子量 | 364.4 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
Mol文件 | 1159824-67-5.mol |
结构式 |
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 性质
密度 | 1.51 |
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储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇;温和加热下 DMSO 中≥6.07 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.29±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中,只有两个脱靶蛋白(PI3Kβ和PIP4K2C)在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守,CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍,但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中,CZC24832抑制IL-17A(IC 50 =1.5 μM),并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外,在T细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A的产生被强烈抑制,表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此,CZC24832抑制T H 17细胞的分化。
在IL-8依赖的空气袋模型中,CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低,这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎(CIA)模型小鼠中,用10毫克/千克CZC24832每天口服两次,导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15294 | CZC24832 | 1 mg | 431元 | |
2024/08/19 | HY-15294 | 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 CZC24832 | 1159824-67-5 | 5mg | 950元 |