KI16198
| 中文名称 | KI16198 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯;3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异噁唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯;化合物KI16198 |
| 英文名称 | Ki16198 |
| 英文同义词 | Ki16198;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester;Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester;Methyl 3-(4-(4-((2-ch(orophenyl)carbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoate;KI-16198;KI 16198;Ki16198 USP/EP/BP;lung,Ki 16198,inhibit,Inhibitor,LPL Receptor,BxPC-3,liver metastasis,Ki16198,Ki-16198,Lysophospholipid Receptor;methyl 3-((4-(4-(((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propanoate |
| CAS号 | 355025-13-7 |
| 分子式 | C24H25ClN2O5S |
| 分子量 | 488.9837 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白;LPA抑制剂分子;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 355025-13-7.mol |
| 结构式 |  |
KI16198 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥2.53 mg/mL； DMSO 中≥24.45 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。
| Target | Value |
| LPA1 | 0.34 μM(Ki) |
| LPA3 | 0.93 μM(Ki) |
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。
Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-18641 | Ki16198 | 1 mg | 400元 | |
| 2024/01/25 | HY-18641 | KI16198 Ki16198 | 355025-13-7 | 5mg | 1000元 |