UNC1215
| 中文名称 | UNC1215 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1,1'-[2-(苯基氨基)-1,4-亚苯基]二[1-[4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]甲酮];化合物UNC1215;(2-(苯氨基)-1,4-亚苯基)双((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮);UNC1215,L3MBTL3 甲基赖氨酸结构域的拮抗剂 |
| 英文名称 | UNC-1215 |
| 英文同义词 | UNC 1215;UNC1215;UNC-1215;(2-(phenylaMino)-1,4-phenylene)bis((4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)Methanone);1,1'-[2-(Phenylamino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]methanone];UNC 1215, >=98%;UNC1215 1,1'-[2-(PhenylaMino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]Methanone];Methanone, 1,1'-[2-(phenylamino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]- |
| CAS号 | 1415800-43-9 |
| 分子式 | C32H43N5O2 |
| 分子量 | 529.72 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1415800-43-9.mol |
| 结构式 |  |
UNC1215 性质
| 沸点 | 712.1±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.224±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，5mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 9.90±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。UNC1215浓度高达30μM时，对UHRF1的串联Tudor域, CBX7的染色质域，及JARID1A的PHD域没有作用活性。X-射线晶体学显示UNC1215 和L3MBTL3之间的一种独特的2:2多元互动模式。UNC1215作用于细胞是无毒的，通过MBT域的Kme结合口袋，直接结合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的细胞移动性和点突变，干扰GFP-L3MBTL3表型模拟的Kme结合功能，影响UNC1215的定位。UNC1215用来揭示一种新型的Kme依赖性的L3MBTL3与BCLAF1的互动，BCLAF1是一种与DNA损伤修复和细胞凋亡密切相关的蛋白质。UNC1215是第一个研究 Kme结合蛋白的化学探针。
IC50: 40 nM (L3MBTL3).
Kd: 120 nM (L3MBTL3).
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 2933998090 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15649 | UNC1215 | 1 mg | 298元 | |
| 2024/01/25 | HY-15649 | UNC1215 UNC1215 | 1415800-43-9 | 5mg | 744元 |