2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 |
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中文同义词 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺;PILARALISIB (XL147)试剂;2-氨基-N-(3-(N-(3-((2-氯-5-甲氧基苯基)氨基)喹喔啉-2-基)磺胺基)苯基)-2-甲基丙酰胺 |
英文名称 | pilaralisib |
英文同义词 | PILARALISIB (XL147);SAR245408;XL 147;XL-147,Pilaralisib, SAR245408;XL147(pilaralisib);2-amino-N-[3-[[3-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide;2-Amino-N-[3-[N-[3-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)amino]quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-2-methylpropanamide;Pilaralisib (XL-147);pilaralisib;Propanamide, 2-amino-N-[3-[[[3-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)amino]-2-quinoxalinyl]amino]sulfonyl]phenyl]-2-methyl- |
CAS号 | 934526-89-3 |
分子式 | C25H25ClN6O4S |
分子量 | 541.02 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;API |
Mol文件 | 934526-89-3.mol |
结构式 |
2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 性质
熔点 | 216-220oC |
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密度 | 1.458±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 二甲基亚砜(微溶) |
酸度系数(pKa) | 6.33±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅黄色至厚黄色 |
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
Target | Value |
PI3Kγ | 23 nM |
PI3Kβ | 36 nM |
PI3Kδ | 36 nM |
PI3Kα | 39 nM |
Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性,中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。
在BALB/c nu/nu小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好,在处理组仅具有0.7%的毒性率,类似于观察到的对照组动物。在无胸腺雌性小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长,而没有显著的药物相关毒性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 5mg | 750元 |
2024/08/19 | HY-16526 | 2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺 Pilaralisib | 934526-89-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 893元 |