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GSK 2830371

GSK 2830371 更多供应商
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CAS:1404456-53-6
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纯度:>98% 包装信息:650RMB/5mg 备注:试剂级
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CAS:1404456-53-6
纯度:>98% 包装信息:650RMB/5mg 备注:试剂级
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CAS:1404456-53-6
纯度:98% HPLC 包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g 备注:医药对照品
GSK 2830371
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GSK 2830371价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:GSK 2830371
中文同义词:(S)-5-((((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧丙烷-2-基)噻吩-2 -羧酰胺
英文名称:GSK 2830371
英文同义词:5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cycloprpylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide;GSK 2830371;5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide;(S)-5-((5-chloro-2-methylpyridin-3-ylamino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino)-1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide;2-Thiophenecarboxamide, 5-[[(5-chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-
CAS号:1404456-53-6
分子式:C23H29ClN4O2S
分子量:461.02
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1404456-53-6.mol
GSK 2830371
GSK 2830371 性质
沸点 704.1±60.0 °C(Predicted)
密度 1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)13.29±0.46(Predicted)
颜色white to beige
GSK 2830371 用途与合成方法
生物活性GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
体外研究In the PPM1D-amplified MCF7 breast carcinoma cells, GSK2830371 increases the phosphorylation of multiple Wip1 substrates, including p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) and ATM (S1981). GSK2830371 shows selective antiproliferative activity in a subset of lymphoid cell lines, all of which carry a wild-type TP53 allele. Furthermore, co-treatment of doxorubicin and GSK2830371 results in a synergistic antiproliferative effect in DOHH2 and MX-1 tumor cells.
体内研究In vivo, GSK2830371 increases phosphorylation of Chk2 (T68) and p53 (S15) and decreases Wip1 protein concentrations in DOHH2 tumors. GSK2830371 (150 mg/kg p.o.) also inhibits the growth of DOHH2 tumor xenografts via inhibition of Wip1.
生物活性GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
靶点
TargetValue
Wip1 phosphatase
(Cell-free assay)
6 nM
体外研究

在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中,GSK2830371增加多重Wip1底物,包括p53 (S15),Chk2 (T68),H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外,doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用。

体内研究在体内,GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化,并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长。
安全信息
WGK Germany 3
GSK 2830371 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7573GSK28303711404456-53-610mg960.97元
2021/03/30S7573GSK28303711404456-53-650mg3249.86元
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