ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂

中文名称ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
中文同义词ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂;化合物ISRIB (TRANS-ISOMER);整合应激反应抑制剂;N,N'-(反式-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺);ISRIB(反式异构体);SRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
英文名称ISRIB (trans-isoMer)
英文同义词ISRIB (trans-isoMer);trans-N,N'-(cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide);N,N'-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) ISRIB(trans-isomer);Trans-ISRIB;Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-;N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide];CS-1768;ISRIB - trans-ISRIB
CAS号1597403-47-8
分子式C22H24Cl2N2O4
分子量451.34
EINECS号
相关类别抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;药物中间体;API;Inhibitors;research chem
Mol文件1597403-47-8.mol
结构式ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 结构式

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 性质

沸点719.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度不溶于乙醇;不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥8.96 mg/mL,温和加热
形态固体
酸度系数(pKa)13.63±0.40(Predicted)

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 用途与合成方法

ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM.ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
TargetValue
PERK
(Cell-free assay)
5 nM

ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。

ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。
用途 
一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12495ISRIB (trans-isomer)5 mg675元
2024/01/25HY-12495ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
ISRIB (trans-isomer)
1597403-47-810mg1080元

ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 上下游产品信息

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