ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
中文名称 | ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 |
---|---|
中文同义词 | ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂;化合物ISRIB (TRANS-ISOMER);整合应激反应抑制剂;N,N'-(反式-环己烷-1,4-二基)双(2-(4-氯苯氧基)乙酰胺);ISRIB(反式异构体);SRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 |
英文名称 | ISRIB (trans-isoMer) |
英文同义词 | ISRIB (trans-isoMer);trans-N,N'-(cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide);N,N'-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) ISRIB(trans-isomer);Trans-ISRIB;Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-;N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide];CS-1768;ISRIB - trans-ISRIB |
CAS号 | 1597403-47-8 |
分子式 | C22H24Cl2N2O4 |
分子量 | 451.34 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;药物中间体;API;Inhibitors;research chem |
Mol文件 | 1597403-47-8.mol |
结构式 |
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 性质
沸点 | 719.0±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 不溶于乙醇;不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥8.96 mg/mL,温和加热 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.63±0.40(Predicted) |
ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM.ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
Target | Value |
PERK
(Cell-free assay) | 5 nM |
ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。用途
一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/01/25 | HY-12495 | ISRIB (trans-isomer) | 5 mg | 675元 | |
2024/01/25 | HY-12495 | ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 ISRIB (trans-isomer) | 1597403-47-8 | 10mg | 1080元 |