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GNE-9605

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公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:GNE-9605
英文名称:GNE9605
CAS:1536200-31-3
纯度:98%min
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CAS:1536200-31-3
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CAS:1536200-31-3
纯度:>98% 包装信息:1000RMB/2mg 备注:试剂级
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CAS:1536200-31-3
纯度:98% 包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
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CAS:1536200-31-3
纯度:99.5% 包装信息:1 mL * 10 mM (in DMSO);2 mg;5 mg;10 mg;50 mg;25 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
GNE-9605
生物活性体外研究体内研究
中文名称:GNE-9605
中文同义词:REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧杂环丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺;N2-(5-氯-1-(反式-3-氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺
英文名称:GNE-9605
英文同义词:GNE-9605;N2-(5-chloro-1-(3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine;rel-N2-[5-Chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-2,4-pyrimidinediamine;Diazepam-d8 (exempt preparation);CS-1831;GNE-9605;GNE9605;GNE 9605;2,4-Pyrimidinediamine, N2-[5-chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-, rel-
CAS号:1536200-31-3
分子式:C17H20ClF4N7O
分子量:449.83
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药;Inhibitors
Mol文件:1536200-31-3.mol
GNE-9605
GNE-9605 性质
沸点 587.9±60.0 °C(Predicted)
密度 1.67±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)5.04±0.60(Predicted)
GNE-9605 用途与合成方法
生物活性GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM。
体外研究在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。
体内研究体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。
安全信息
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