MOLIDUSTAT
| 中文名称 | MOLIDUSTAT |
|---|---|
| 中文同义词 | 消毒剂(BAY-85-934);HIF-PH抑制剂(MOLIDUSTAT);1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一;GOE 6983, G? 6983;莫利司他;化合物MOLIDUSTAT;莫立司他 |
| 英文名称 | Molidustat(BAY 85-3934) |
| 英文同义词 | Molidustat(BAY 85-3934);BAY 85-3934;MOLIDUSTAT;2-[6-(4-Morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one;2-[6-(Morpholin-4-yl)pyrimidin-4-yl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one;Somatoprim;2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one;1,2-dihydro-2-[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3H-pyrazol-3-one |
| CAS号 | 1154028-82-6 |
| 分子式 | C13H14N8O2 |
| 分子量 | 314.3 |
| EINECS号 | 815-038-0 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;抑制剂;细胞生物学试剂;中药对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1154028-82-6.mol |
| 结构式 |  |
MOLIDUSTAT 性质
| 沸点 | 589.2±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.67±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMF 中≥5.68 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.38±0.37(Predicted) |
Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 280 nM |
|
PHD3
(Cell-free assay) | 450 nM |
|
PHD1
(Cell-free assay) | 480 nM |
在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。
在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12654 | MOLIDUSTAT Molidustat | 1154028-82-6 | 2mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-12654 | MOLIDUSTAT Molidustat | 1154028-82-6 | 5mg | 950元 |