匹莫奇特
| 中文名称 | 匹莫奇特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 哌迷清;哌莫奇特;匹莫奇特;匹莫齐特;1-[1-[4,4-二(4-氟苯基)丁基]-4-哌啶]-1,3-二氢-2H-苯并-2-酮;匹莫肼杂质;哌迷清,双氟苯丁哌啶苯并咪唑酮;匹莫齐特 EP标准品 |
| 英文名称 | Pimozide |
| 英文同义词 | PIMOZIDE;1-(1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-4-piperidyl)-2-benzimidazolinon;1-(1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-4-piperidyl)-2-benzimidazolinone;1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-4-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)piperidine;mcn-jr-6238;1-[1-(4,4-BIS[4-FLUOROPHENYL]BUTYL)-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE;3-(1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-piperidyl)-1H-benzimidazol-2-one;2H-Benzimidazol-2-one, 1-1-4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl-4-piperidinyl-1,3-dihydro- |
| CAS号 | 2062-78-4 |
| 分子式 | C28H29F2N3O |
| 分子量 | 461.55 |
| EINECS号 | 218-171-7 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;Inhibitors;ORAP;Organics;Dopamine receptor |
| Mol文件 | 2062-78-4.mol |
| 结构式 |  |
匹莫奇特 性质
| 熔点 | 214-218° |
|---|---|
| 密度 | 1.1763 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：18 毫克/毫升 |
| 酸度系数(pKa) | 7.32(at 25℃) |
| 形态 | 白色固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅橙色 |
| 水溶解性 | 2.9mg/L(30 ºC) |
| CAS 数据库 | 2062-78-4(CAS DataBase Reference) |
分子印迹技术是以待测目标分子为模板分子，将具有结构上互补的功能性单体通过共价或非共价键与模板分子结合形成单体模板分子复合物，再加入交联剂使之与单体进行聚合反应形成模板分子聚合物，反应完成后通过物理或化学方法去除模板分子，得到分子印迹聚合物，在聚合物中形成与原印迹分子空间结构互补并且具有多重识别位点的空穴Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
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STAT3
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STAT5
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Dopamine D2 receptor 1.4 nM (Ki) |
Dopamine D3 receptor 2.5 nM (Ki) |
Dopamine D1 receptor 588 nM (Ki) |
α1-adrenoceptor 39 nM (Ki) |
Pimozide is a dopamine receptor antagonist, with K i s of 1.4 nM, 2.5 nM and 588 nM for dopamine D2, D3 and D1 receptors, respectively; also has affinity at α1-adrenoceptor and 5-HT1A, with K i s of 39 nM and 310 nM, respectively. Pimozide acts as an inhibitor of STAT3. Pimozide (0-15 μM) shows inhibitory of the proliferation of U2OS cells, with IC 50 value at 24, 48, and 72 h of 22.16 ± 2.54, 17.49 ± 1.14 and 13.78 ± 0.34 μM, respectively. Pimozide (10 μM) inhibits the colony- and sphere-forming abilities of osteosarcoma cells. Pimozide (15 μM) induces G0/G1 phase cell cycle arrest, suppresses the extracellular signal-regulated kinase (Erk) signaling to inhibit cell viability, and produces ROS generation through inhibiting antioxidant enzyme gene catalase expression in osteosarcoma cells. Pimozide acts as an inhibitor of STAT5. Pimozide reduces the expression of endogenous STAT5 target genes, and decreases STAT5 tyrosine phosphorylation.
| 提供商 | 语言 |
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英文
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