Stattic
| 中文名称 | Stattic |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-硝基-1H-1LAMBDA~6~-苯并[B]噻吩-1,1-二酮;6-硝基-1-苯并噻吩1,1-二氧化物;STAT3抑制剂(STATTIC);STATTIC盐;6-硝基苯并[B]噻吩-1,1-二氧化物;STAT3抑制剂V,STATTIC-CAS19983-44-9-CALBIOCHEM;6-硝基苯并[B]噻吩 1,1-二氧化;STATTIC,STAT3抑制剂 |
| 英文名称 | Stattic |
| 英文同义词 | BUTTPARK 97\04-73;6-NITRO-1H-1LAMBDA6-BENZO[B]THIOPHENE-1,1-DIONE;AKOS 1001;6-Nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide;1,1-DIOXO-6-NITROBENZO(B)THIOPHENE;6-Nitrobenzo[b]thiophene-1,1-dioxide, Stat three inhibitory compound;Stattic;6-Nitrobenzo[b]thiophene1,1-dioxide |
| CAS号 | 19983-44-9 |
| 分子式 | C8H5NO4S |
| 分子量 | 211.19 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;医药原料药;对照品;Inhibitors;JAK;STAT;JAK/STAT |
| Mol文件 | 19983-44-9.mol |
| 结构式 |  |
Stattic 性质
| 熔点 | 187-188 °C |
|---|---|
| 沸点 | 461.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.621±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
Stattic是第一个非肽类小分子，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，高选择性作用于STAT1。Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
STAT3
(Cell-free assay) | 5.1 μM |
Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
用途
一种有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。Stattic is a small molecule shown to selectively inhibit the activation of the Stat3 transcription factor by blocking phosphorylation and dimerization events. Stattic has been used as a tool for probing the upstream activation of this factor, significantly expressed in many cancer cell lines, and interruption of this pathway in breast cancer cell lines lead to an increased apoptotic rate in these cells. Stat3 Inhibitor V, Stattic is an inhibitor of Stat3.安全信息
| 危险品标志 | Xi,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-22 |
| 安全说明 | 26-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| Hazard Note | Irritant |
| 海关编码 | 2934999090 |