Stattic
| 中文名称 | Stattic |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-硝基-1H-1LAMBDA~6~-苯并[B]噻吩-1,1-二酮;6-硝基-1-苯并噻吩1,1-二氧化物;STAT3抑制剂(STATTIC);STATTIC盐;6-硝基苯并[B]噻吩-1,1-二氧化物;STAT3抑制剂V,STATTIC-CAS19983-44-9-CALBIOCHEM;6-硝基苯并[B]噻吩 1,1-二氧化;STATTIC,STAT3抑制剂 |
| 英文名称 | Stattic |
| 英文同义词 | BUTTPARK 97\04-73;6-NITRO-1H-1LAMBDA6-BENZO[B]THIOPHENE-1,1-DIONE;AKOS 1001;6-Nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide;1,1-DIOXO-6-NITROBENZO(B)THIOPHENE;6-Nitrobenzo[b]thiophene-1,1-dioxide, Stat three inhibitory compound;Stattic;6-Nitrobenzo[b]thiophene1,1-dioxide |
| CAS号 | 19983-44-9 |
| 分子式 | C8H5NO4S |
| 分子量 | 211.19 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;医药原料药;对照品;Inhibitors;JAK;JAK/STAT;STAT |
| Mol文件 | 19983-44-9.mol |
| 结构式 |  |
Stattic 性质
| 熔点 | 187-188 °C |
|---|---|
| 沸点 | 461.1±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.621±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C8H5NO4S/c10-9(11)7-2-1-6-3-4-14(12,13)8(6)5-7/h1-5H |
| InChIKey | ZRRGOUHITGRLBA-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C12=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1C=CS2(=O)=O |
| Target | Value |
|
STAT3
(Cell-free assay) | 5.1 μM |
Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。
825-44-5
19983-44-9
以苯并[b]噻吩1,1-二氧化物为原料合成6-硝基苯并[b]噻吩1,1-二氧化物的一般步骤：参照实施例118，在0℃条件下，将硝酸（10mL）缓慢滴加至硫酸（10mL）中，保持温度不变，搅拌反应混合物10分钟。随后，在0℃下向上述混合酸溶液中缓慢加入苯并[b]噻吩1,1-二氧化物（3.99g），继续在相同温度下搅拌30分钟。反应完成后，将反应混合物缓缓倒入冰水中，用乙酸乙酯进行萃取。合并有机相，依次用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤两次，经无水硫酸镁干燥后，减压浓缩除去溶剂。所得残余物通过乙酸乙酯-己烷混合溶剂重结晶，得到浅黄色固体6-硝基苯并[b]噻吩1,1-二氧化物（产量4.26g，收率84%）。产物经1H-NMR（CDCl3）表征：δ 7.00（1H，d，J = 6.9Hz），7.33（1H，dd，J = 1.2,6.9Hz），7.58（1H，d，J = 8.4Hz），8.47（1H，dd，J = 1.8,8.4Hz），8.55-8.57（1H，m）。
参考文献：
[1] Patent: WO2006/36024, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 154-155
[2] Patent: EP2336107, 2015, B1. Location in patent: Paragraph 0292
[3] Journal of the Chemical Society, 1948, p. 1615,1617
[4] Journal of the Chemical Society, 1957, p. 826,830
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol. 12, # 5, p. 963 - 968
安全信息
| 危险品标志 | Xi,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-22 |
| 安全说明 | 26-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| Hazard Note | Irritant |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S7024 | Stattic Stattic | 19983-44-9 | 25mg | 901.23元 |
| 2025/09/19 | S7024 | Stattic Stattic | 19983-44-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 1170元 |