贝派地酸
| 中文名称 | 贝派地酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 苯丙醚酸;ETC-1002游离态;贝派地酸API;ETC-1002(贝派地酸);化合物ETC1002;贝哌地酸;苯丙烯二酸;贝派度酸 |
| 英文名称 | ETC-1002 |
| 英文同义词 | ETC-1002;ETC-1002 (ESP 55016);ESP 55016;ETC-1002(BEMPEDOIC ACID);CS-1544;Bempedoic Acid(ETC-1002;Bempedoate;ESP-55016; ESP55016; ESP 55016; ETC-1002; ETC 1002; ETC1002; BEMPEDOATE; BEMPEDOIC ACID |
| CAS号 | 738606-46-7 |
| 分子式 | C19H36O5 |
| 分子量 | 344.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 新产品;中间体;医药原料;标准品;原料药及中间体;API;原料药;成熟工艺;系列1;化工原料;医用原料 |
| Mol文件 | 738606-46-7.mol |
| 结构式 |  |
贝派地酸 性质
| 熔点 | 87 - 92°C |
|---|---|
| 沸点 | 506.5±35.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.045±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 4.55±0.45(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。
| Target | Value |
|
AMPK
() |
ETC-1002是一种新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一种二羧酸派生物，其作用机制主要是靶向两种肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促进线粒体长链脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。
在体内实验，ETC-1002抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。ETC-1002是一种处于非活化状态的前体药物，在体内通过内源性肝脏ACS活性转化为ACL抑制剂（活化状态，ECT-1002-CoA）。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12357 | Bempedoic acid | 1 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-12357 | 贝派地酸 Bempedoic acid | 738606-46-7 | 5 mg | 550元 |