网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 生化试剂 > 激动剂抑制剂 > 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮

2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮

2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Flavopiridol(Alvocidib)
CAS:146426-40-6
备注:C13672
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Flavopiridol
CAS:146426-40-6
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
产品介绍: CAS:146426-40-6
纯度:97% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:Alvocidib, Free Base
CAS:146426-40-6
纯度:99+% 包装信息:5Mg;25Mg;50Mg;100Mg;250Mg;500Mg 备注:L试剂
最新发布供应信息
CDK广谱抑制剂(Flavopiridol)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/6/11 16:46:14
Alvocidib_上海抚生实业有限公司
2021/6/8 10:20:23
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
中文同义词:夫拉平度(ALVOCIDIB);蛋白激酶抑制剂 抗癌药;弗拉平度;盐酸夫拉平度;CDK广谱抑制剂(FLAVOPIRIDOL);2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮;夫拉平度2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮;2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-
英文名称:Flavopiridol
英文同义词:FLAVOPIRIDOL;2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3s,4r)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidyl]chromen-4-one;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-;Alvocidib;(-)cis-5,7-Dihydroxy-2-(2-chlorophenyl)-8-(4-(3-hydroxy-1-methyl)piperidinyl)-4H-1-benzopyran-4-one;C077990;Hmr 1275;L 868275
CAS号:146426-40-6
分子式:C21H20ClNO5
分子量:401.84
EINECS号:
相关类别:科研试剂;细胞周期;植物提取物;抑制剂;细胞生物学试剂;中药对照品;标准品 -中药标准品;原料药;API intermediates
Mol文件:146426-40-6.mol
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 性质
熔点 52.5 °C
沸点 603.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.448±0.06 g/cm3(Predicted)
形态Yellow powder.
酸度系数(pKa)6.16±0.40(Predicted)
CAS 数据库146426-40-6(CAS DataBase Reference)
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 用途与合成方法
生物活性Flavopiridol (Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275, L86-8275) 与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
CDK9
(Cell-free assay)
20 nM
CDK1
(Cell-free assay)
30 nM
CDK4
(Cell-free assay)
20-40 nM
CDK2
(Cell-free assay)
40 nM
CDK6
(Cell-free assay)
60 nM
体外研究

作为CDK广谱抑制剂,Flavopiridol可以抑制细胞周期进展,使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞,通过抑制CDK4或CDK2激酶活性,而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶,如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR,活性低很多,IC50 >14 μM。Flavopiridol 显著抑制HCT116, A2780, PC3, 和 Mia PaCa-2 细胞集落生长,IC50分别为 13 nM, 15 nM, 10 nM, 和 36 nM。 Flavopiridol作用于多种肿瘤细胞系,具有细胞毒性,IC50为作用于LNCAP 的 16 nM 到作用于 K562的130 nM。 Flavopiridol也有效抑制糖原合成激酶-3(GSK-3) 的活性,IC50为 280 nm。与其他CDKs相比, Flavopiridol抑制CDK7活性时效果稍弱,IC50为875 nM。 Flavopiridol (0.5 μM) 抑制pSer807/811 Rb 和pThr199 NPM,而在pThr821 Rb上观察到轻微变化。Flavopiridol也降低全部RNA聚合酶 II 水平, 及 RNA聚合酶 II在 CTD重复序列在 Ser2 Ser5位点磷酸化。

体内研究Flavopiridol按7.5 mg/kg剂量处理P388 小鼠白血病,持续7天,具有轻微抗癌活性,导致%T/C值为110,且有效作用于皮下抑制人A2780卵巢癌的裸鼠,细胞对数杀灭(LCK)为1.5 。 Flavopiridol按 1-2.5 mg/kg 剂量处理小鼠,持续10天,通过抑制滑膜增生和关节损伤,而显著抑制胶原性关节炎,这种作用存在剂量依赖性,然而抗II型胶原(CII) 抗体的血清浓度,和II型胶原对应的增殖维持不变。
安全信息
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1230Flavopiridol (Alvocidib)146426-40-65mg647.01元
2021/06/02S1230Flavopiridol (Alvocidib)146426-40-610mM (1mL in DMSO)810.81元
"2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮" 相关产品信息()
吡喃-4-酮 氟哌啶醇 溴甲烷 苯并吡喃 苯磺隆 甲基硫菌灵 四氢吡喃酮 醚菌酯 (R)-3-羟基哌啶盐酸盐 Flavopiridol(Alvocidib)HCl 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 偶氮氯磷 二氢吡喃 水杨酸甲酯 甲磺隆 溶剂红43