BMY7378抑制剂
| 中文名称 | BMY7378抑制剂 |
|---|---|
| 中文同义词 | 8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮双盐酸盐;8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐;BMY7378抑制剂;BMY7378二盐酸盐;化合物BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 盐酸盐 (1:2);8-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 二盐酸盐 |
| 英文名称 | BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | BMY 7378 2hydrochloride;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;BMY 7378;8-(2-(4-(2-Methoxyphenyl);-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride;BMY7378 HCl;1-cyclopentanediacetimide,n-(2-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-d;n-(2-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-1,1-cyclopentanediacetimided;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE >98% PARTIAL 5- HT1A SEROTO |
| CAS号 | 21102-95-4 |
| 分子式 | C22H32ClN3O3 |
| 分子量 | 421.97 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;神经信号;Serotonin receptor;Inhibitors |
| Mol文件 | 21102-95-4.mol |
| 结构式 |  |
BMY7378抑制剂 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 100 mM in water |
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。
| Target | Value |
| 5-HT1A | 8.3(pIC50) |
| α1D-adrenoceptor | 8.2(pKi) |
| Dopamine D2 receptor | 7.4(pIC50) |
|
α2C-adrenoceptor
() | 6.54(pKi) |
| 5-HT1C | 6.4(pIC50) |
BMY7378对α 2C -肾上腺素受体的选择性比其他α 2 -肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α 1D -肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α 1b -肾上腺素受体6.2，人α 1b -肾上腺素受体 7.2；牛α 1c -肾上腺素受体 6.1，人α 1c -肾上腺素受体 6.6；大鼠α 1d -肾上腺素受体8.2，人α 1d -肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
BMY 7378 (pA 2 为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA 2 为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA 2 为6.48)对人体隐静脉(α 2C -肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA 2 为7.56)低10倍。 BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | GY3996000 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S2691 | BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/11/08 | S2691 | BMY7378抑制剂 BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 50mg | 1958.12元 |