化合物S55746
| 中文名称 | 化合物S55746 |
|---|---|
| 中文同义词 | BCL201;化合物S55746;(S)-N-(4-羟基苯基)-3-(6-(3-(吗啉甲基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-羰基)苯并[D][1,3]二氧戊环-5-基)-N-苯基-5,6,7,8-四氢吲哚嗪-1-甲酰胺;化合物S55746,10 MM DMSO 溶液;S55746 (BCL201;BCL-201;S 55746;S-55746;Servier-1);S55746分析标准品 |
| 英文名称 | S55746 |
| 英文同义词 | S55746;S55746(S055746,BCL201);S55746 (Synonyms: BLC201);S55746 (BLC201);N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide;BLC201;1-Indolizinecarboxamide, 3-[6-[[(3S)-3,4-dihydro-3-(4-morpholinylmethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-5,6,7,8-tetrahydro-N-(4-hydroxyphenyl)-N-phenyl-;inhibit,BCL-201,Inhibitor,Bcl-2 Family,S55746,S-55746,BCL 201,BCL201,S 55746 |
| CAS号 | 1448584-12-0 |
| 分子式 | C43H42N4O6 |
| 分子量 | 710.82 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1448584-12-0.mol |
| 结构式 | ![]() |
化合物S55746 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:50 mg/mL (70.34 mM);水:< 0.1 mg/mL(不溶) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂,Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱,而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 1.3 nM(Ki) |
S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中,S55746诱导凋亡标志,如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时,S55746有效诱导期细胞杀伤,IC50为71.6 nM。在H146细胞(BCL-XL依赖性细胞系)中,其活性大大降低,IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用,如血小板。
通过口服途径,每天让小鼠口服以S55746,在两种血液移植瘤模型(RS4;11和Toledo)中,S55746具有强力的抗肿瘤效果,而不引起体重减少和行为异常。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8759 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 5mg | 1286.75元 |
| 2026/07/06 | S8759 | 化合物S55746 S55746 | 1448584-12-0 | 25mg | 4013.7元 |
