DS-437
| 中文名称 | DS-437 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T15169 |
| 英文名称 | DS-437 |
| 英文同义词 | DS-437;DS-437 (DS437;Adenosine, 5'-S-[2-[[(ethylamino)carbonyl]amino]ethyl]-5'-thio-;DS-437 >=98% (HPLC) |
| CAS号 | 1674364-87-4 |
| 分子式 | C15H23N7O4S |
| 分子量 | 397.45 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1674364-87-4.mol |
| 结构式 |  |
DS-437 性质
| 密度 | 1.71±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:125.0(最大浓度 mg/mL);314.5(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 13.13±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂，对两者的 IC50 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质，DNA 和 RNA 甲基转移酶相比，DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B，IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。
DS-437 was able to inhibit methylation of an H4[1–24] peptide by the PRMT5–MEP50 complex under balanced conditions (cofactor and substrate concentrations set at their respective Km values) in a dose-dependent manner with an IC50 of 5.9 ± 1.4 μM.
DS-437 increased total CD8
+
and CD8
+
PD-1
+
T cells.
DS-437 (10 mg/kg; i.p.; 5 times a week) has some beneficial effects on inhibiting tumor growth. The combination of DS-437 and the anti-p185 erbB2/neu antibody 4D5 had even more dramatic effects.
| Animal Model: | Six to Ten weeks old female Balb/c mice (bearing CT26Her2 tumor cells) |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | i.p.; 5 times a week |
| Result: | Had some beneficial effects on inhibiting tumor growth. |
安全信息
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-124131 | DS-437 DS-437 | 1674364-87-4 | 5mg | 800元 |
| 2024/08/19 | HY-124131 | DS-437 DS-437 | 1674364-87-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |