CGS 15435

CGS 15435

中文名称CGS 15435
中文同义词化合物 T10783;化合物CGS 15435
英文名称CGS 15435
英文同义词CGS 15435;1H-Indole-3-hexanoic acid, 5-chloro-1-methyl-2-(3-pyridinyl)-
CAS号95853-92-2
分子式C20H21ClN2O2
分子量356.85
EINECS号
相关类别
Mol文件95853-92-2.mol
结构式CGS 15435 结构式

CGS 15435 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜

CGS 15435 用途与合成方法

CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。

TXA 2

1 nM (IC 50 )

CGS 15435 is a highly specific Tx synthetase inhibitor. CGS 15435 is only weakly effective as an inhibitor of PGE 2 (Cyclooxygenase, IC 50 =1200 μM), prostacyclin (PGI 2 synthetase, IC 50 =90 μM) or 5-Lipoxygenase (IC 50 =60 μM) product formation.

CGS 15435 has a long duration of action, since the increases in the plasma levels of TxB 2 are prevented even at 24 h after CGS 15435 administration. CGS 15435 significantly inhibits TxB 2 formation 4, 6, 12 and 24 h after dosing. Administration of CGS 15435 0.25 or 24 h prior to Arachidonic acid (AA) produced no increase in TxB 2 in the surviving animals (4/4 and 5/6, respectively). The final TxB 2 levels in the CGS15435A (0.25 and 24 h pretreatment) groups are significantly lower (P<0.05) than those seen in the AA or the Dazoxiben (2 h pretreatment) groups.

安全信息

MSDS信息

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