JNJ7777120
| 中文名称 | JNJ7777120 |
|---|---|
| 中文同义词 | (5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮;1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪;JNJ-7777120,组胺H 4受体拮抗剂 |
| 英文名称 | JNJ7777120 |
| 英文同义词 | Piperazine,1-[(5-chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-;JNJ-7777120;JNJ7777120;(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone;Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-;(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone JNJ 7777120;CS-593;JNJ7777120 USP/EP/BP;Histamine Receptor,JNJ-7777120,JNJ 7777120,Inhibitor,inhibit |
| CAS号 | 459168-41-3 |
| 分子式 | C14H16ClN3O |
| 分子量 | 277.75 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 459168-41-3.mol |
| 结构式 |  |
JNJ7777120 性质
| 沸点 | 477.0±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 不溶于水 |
| 酸度系数(pKa) | 15.20±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
| Target | Value |
| Histamine H4 receptor | 4.5 nM(Ki) |
JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S2905 | JNJ7777120 JNJ-7777120 | 459168-41-3 | 10mg | 1185.51元 |
| 2024/01/16 | S2905 | JNJ7777120 JNJ-7777120 | 459168-41-3 | 50mg | 3015.52元 |