瑞替加滨
中文名称 | 瑞替加滨 |
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中文同义词 | 瑞替加滨;2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-乙氧羰基氨基苯;依佐加滨(瑞替加滨);瑞替加宾碱;瑞替加滨碱;瑞替加滨(A晶型,游离碱);依佐加滨杂质;瑞替加滨/依佐加滨 |
英文名称 | Retigabine |
英文同义词 | Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate;RetigabineDiscontinued See: R189051;2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENE;D2312;N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester;D 23129;Retigabin;Ezogabine impurity |
CAS号 | 150812-12-7 |
分子式 | C16H18FN3O2 |
分子量 | 303.33 |
EINECS号 | 629-886-2 |
相关类别 | 神经系统;离子通道;小分子抑制剂,天然产物;原料药中间体;其他科研原料药;膜转运/离子通道;抑制剂;小分子抑制剂;医药原料;原料药;Anti-epileptic;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Selective neuronal KCNQ/Kv7 potassium channel opener.;Inhibitors;膜转运;药物杂质及中间体;标准品 -中药标准品;原料;有机中间体;原料药及中间体;日用化学品;化学试剂 |
Mol文件 | 150812-12-7.mol |
结构式 |
瑞替加滨 性质
沸点 | 430.0±45.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.307±0.06 g/cm3(Predicted) |
闪点 | 2℃ |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>15mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.12±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至浅棕色 |
BRN | 8072099 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 150812-12-7(CAS DataBase Reference) |
Target | Value |
KCNQ3/5
() | 1.4 μM(EC50) |
KCNQ2/Q3 channels
() | 1.6 μM(EC50) |
KCQN4
() | 5.2 μM(EC50) |
Retigabine是一种新型的抗癫痫药,其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外,retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中,Retigabine能增加GABA的合成;在人工培养的大鼠皮层神经元中,增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中,诱导神经元膜超极化,开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中,Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应,RTG/EZG的浓度要大于10 μM,不同GABAA受体,各亚基的不同组合,RTG/EZG对其发挥的效力也不同,按其效力的强到弱依次为:α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用,RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。
Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收,其口服生物利用率为60%,分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时,其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度,说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异,雌性在口服Retigabine后,相较于雄性给药后,会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现,在小鼠和大鼠中,腹腔注射进行Retigabine给药,Retigabine具有较差的治疗指标(治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50,选择下肢达到最大强直性伸展为节点)。然而,大鼠口服给药后治疗指标为28.8,这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比,比较有利。安全信息
危险品标志 | T,N,Xn,F,Xi |
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危险类别码 | 23-25-50/53-36-20/21/22-11 |
安全说明 | 45-60-61-36/37-16-26 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
毒害物质数据 | 150812-12-7(Hazardous Substances Data) |
DEA Controlled Substances | CSCN: 2779 CAS SCH: V NARC: N |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S4733 | 瑞替加滨 Retigabine | 150812-12-7 | 20mg | 794.84元 |
2024/08/19 | S4733 | Retigabine | 150812-12-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 810.81元 |