安乃近

安乃近

中文名称安乃近
中文同义词((2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基)甲烷磺酸钠;[(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠;安乃近原料药;安乃近钠;安乃近钠盐(诺瓦经);安乃近(二吡喃酮);安乃近(标样);安乃近
英文名称Metamizole sodium
英文同义词nevralgina;noramidopyrinemethanesulfonatesodium;noramidopyrinium-methanesulphatenatrium;noraminopyrinemethanesulfonatesodium;optalgin;paralgin;phenyldimethylpyrazolonmethylaminomethanesodiumsulfonate;pyralgin
CAS号68-89-3
分子式C13H16N3NaO4S
分子量333.34
EINECS号200-694-7
相关类别小分子抑制剂;医药原料药;合成;其他兽药标准品;医药原料;解热镇痛类;原料药;吡唑酮类解热镇痛药;原料;药用辅料;原料中间体-原料药;API原料药-兽药原料药;医用原料;医用原料;解热镇痛;原料;药物杂质及中间体;添加剂;PHARMACEUTICALS;DIO - DIZForensic and Veterinary Standards;Alphabetic;D;Drugs&Metabolites;Neat Compounds;Cosmetic Ingredients & Chemicals;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Sulfur & Selenium Compounds;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;食品添加剂;兽药原料;试剂;API原料药-解热镇痛;工业化;化学试剂;科研精品试剂;对照品
Mol文件68-89-3.mol
结构式安乃近 结构式

安乃近 性质

熔点227 °C
密度1.388 g/cm3
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMSO(少许)、甲醇(少许)、水(少许)
形态固体
颜色微晶
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
CAS 数据库68-89-3(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Dipyrone(68-89-3)
EPA化学物质信息Methanesulfonic acid, 1-[(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylamino]-, sodium salt (1:1) (68-89-3)

安乃近 用途与合成方法

安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药,上市至今已有100年历 史,其疗效确切,使用方便,剂型多样,价格低廉,多年来在医学临床上发挥着重要的作用。在世界上许多国家有广泛市场,尤其在发展中国家得到广泛应用,需求量很大。主要用于退热,亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。因易导致不良反应,目前一般不作首选用药,仅在急性高热、病情急重,又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。解热作用显著,镇痛作用较强,作用出现快。主要用于退热,亦用于急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。本品为氨基比林与亚硫酸钠结合的化合物,作用与氨基比林相同,但解热、镇痛作用较快而强,尤以解热作用较显著。1,过敏、虚脱、白细胞减少、血小板减少,严重的可引起再生障碍性贫血.
2,肾毒性、胃肠道出血、严重皮疹,致死性粒细胞缺乏为其最严重副作用。【别名】 安乃近 ,诺瓦经;罗瓦而精 ,罗瓦尔精,安替比林甲胺甲烷
【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
【性状】 本品为白色或黄白色的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,易溶于水。
【作用】: 为氨基比林的衍生物,具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用,解热作用为氨基比林的3倍,镇痛作用与氨基比林相似。
【体内过程】 口服易吸收,主要经肝脏代谢,肾脏排泄。
【适应症】 主要用于退热,亦用于急性关节炎、头痛、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。
【用法用量】 口服或滴鼻,口服成人每次0.5g,一日3次,儿童每次8-10mg/kg,必要时重复;滴鼻剂5岁以下每次每侧鼻孔1-2滴,必要时重复一次,5岁以上适当加量。
【注意事项】1、严格控制用量,以防虚脱。2、肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂,现已不用。 3、对吡喹酮类药有过敏史者禁用。 4、不宜长期使用,注意复查粒细胞。
【规格】 片剂,每片0.25g,0.5g;针剂,每支0.25g/1ml,0.5g/2ml;滴剂10-20%溶液

第一步骤:以安替比林为原料,经亚硝化、还原、水解、中和反应制得 4氨基安替比林油;具体操作如下:将水解后的反应液降温至 6575℃时开始通入氨气中和,当温度达到8588℃时停止通氨气,继续给反 应液降温至7080℃再通氨气中和至PH值为7.07.5为止,中和反应时间控 制在0.51.5h。

第二步骤:4氨基安替比林经甲酰化制得4甲酰氨基安替比林;

第三步骤:4甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4甲氨 基安替比林;所述的中和反应采用碳酸钠进行中和。优选中和反应温度为 7090℃,最终PH值为7.27.5。

第四步骤:4甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液;具体如下:首先向重量百分比浓度为 33.3%35.7%的4甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亚硫酸钠和活性炭,搅 拌均匀,然后在反应容器温度为3040℃时加入甲醛,在7882℃条件下回流 反应5070min,在回流反应1520分钟时,用碳酸钠调节反应液PH值为 7.08.0。各成分的用量关系如下:以1kg 4甲氨基安替比林的用 量为基准,甲醛的用量为(0.140.143)kg、焦亚硫酸钠的用量为(0.430.46) kg、活性炭的用量为0.015kg。

第五步骤:将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶,最终制得安乃近。将第四步骤制得的安乃近溶液经第一次结 晶离心后重溶、再进行第二次结晶离心;所述重溶是采用酒精对离心后的安 乃近重新溶解。还可以向重溶后的溶液中加入活性炭。

用途 
有解毒、镇痛、抗风湿作用。主要用于退热,也用于急性关节炎、风湿性痛、肌肉痛、头痛等。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3000 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 2891 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氧化钠烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码42/43
安全说明36
WGK Germany2
RTECS号PB1300000
海关编码29331920
毒性LD50 orl-rat: 3 g/kg ARZNAD 21,719,71

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B1279AMetamizole sodium500 mg600元
2024/01/16M3060安乃近
Metamizole Sodium Salt
68-89-310g100元

安乃近 上下游产品信息

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