SC-514
| 中文名称 | SC-514 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-氨基-[2,3']联噻吩-5-甲酰胺;IKK-2抑制剂;IKK-2抑制剂(SC-514);化合物SC-514;4-氨基-[2,3'-二噻吩]-5-甲酰胺;SC-514,不可逆的IKKΒ抑制剂;4-氨基-[2,3'-二噻吩]-5-甲酰胺 |
| 英文名称 | SC-514 |
| 英文同义词 | SC-514, >=98%;3-amino-5-(thiophen-3-yl)thiophene-2-carboxamide;SC-514;GK 01140;IKK-2 Inhibitor, SC-514;4-Amino-[2',3'-bithiophene]-5-carboxamide;SC-514;5-(Thien-3-yl)-3-aminothiophene-2-carboxamide;GK 01140 |
| CAS号 | 354812-17-2 |
| 分子式 | C9H8N2OS2 |
| 分子量 | 224.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 芳烃衍生物;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;NF-kB;IκB/IKK;Apis;All Inhibitors;Inhibitors |
| Mol文件 | 354812-17-2.mol |
| 结构式 |  |
SC-514 性质
| 熔点 | 209-211°C |
|---|---|
| 沸点 | 399.2±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.450±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 15.63±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
| Target | Value |
| IKK2 | 3 μM-12 μM |
| CDK2/CyclinA | 61 μM |
| AUR2 | 71 μM |
| PRAK | 75 μM |
|
MSK
() | 123 μM |
SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。
在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。用途
A cell-permeable (thienothienyl)amino-acetamide compound that displays anti-inflammatory properties. Acts as a potent, reversible, ATP-competitive, and highly selective inhibitor of IKK-2 (IC50 ~3-12 μM for IKK-2 homodimer, IKK-1/IKK-2 heterodimer, and IKK-2). Its specificity has been confirmed using a panel of 31 other kinases, including IKK isoforms IKK-1, IKK-i, and TBK-1 (IC50 > 200 μM). Shown to specifically block NF-kB-dependent gene expression, but not MAP kinase pathways, in stimulated synovial fibroblasts RASF.
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13802 | SC-514 | 5 mg | 305元 | |
| 2024/01/25 | HY-13802 | SC-514 SC-514 | 354812-17-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 335元 |