网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 抗生素类药物 > 其它抗生素类药 > 盐酸阿莫罗芬

盐酸阿莫罗芬

盐酸阿莫罗芬 更多供应商
公司名称: 湖北远成赛创科技有限公司  
联系电话: 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551
产品介绍: 中文名称:盐酸阿莫罗芬
公司名称: 山东西亚化工科技有限公司  
联系电话: 400-990-3999
产品介绍: 中文名称:盐酸阿莫罗芬
纯度:98% 包装信息:0RMB/500g 备注:试剂级 品牌:西亚试剂
公司名称: 深圳市森迪生物科技有限公司  
联系电话: WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139
产品介绍: 中文名称:盐酸阿莫罗芬
英文名称:Clotrimazole
公司名称: 泰安市嘉叶生物科技有限公司  
联系电话: 15318151873
产品介绍: 中文名称:盐酸阿莫罗芬
英文名称:Amorolfine hydrochloride
公司名称: 重庆博腾制药科技股份有限公司  
联系电话: 18623025712
产品介绍: 中文名称:盐酸阿莫罗芬
英文名称:amorolfine HCl
包装信息:20KG/25
盐酸阿莫罗芬专题
盐酸阿莫罗芬的说明书
盐酸阿莫罗芬,化学名称为rac-顺式-4[3-[4-(1,1-二甲基-丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2,6-二甲基-吗啉盐酸盐,是一种广谱抗真菌药。在机体内,盐酸阿莫罗芬,作为主要药效成分,抑制次麦角类固醇转化成麦角甾醇所需的还原酶和异构酶,促使次麦角
2020/10/18 17:56:53
盐酸阿莫罗芬生产厂家及价格列表
盐酸阿莫罗芬_湖北麦凯斯精化科技有限责任公司
价格:询价
2020/10/24 16:35:44
盐酸阿莫罗芬_湖北兴银河化工有限公司
价格:询价
2020/10/23 14:30:12
盐酸阿莫罗芬
药理作用抗真菌药 制备方法应用 专题
中文名称:盐酸阿莫罗芬
中文同义词:盐酸阿莫罗芬
英文名称:Amorolfine Hydrochloride
英文同义词:
CAS号:
分子式:C21H35NO·HCl
分子量:0
EINECS号:
相关类别:原料中间体-原料药;皮肤类甾体激素;皮肤外用原料;其他原料
Mol文件:Mol File
盐酸阿莫罗芬
盐酸阿莫罗芬 性质
盐酸阿莫罗芬 用途与合成方法
药理作用本品为吗啉的衍生物,是一种新型广谱局部抗真菌药物,通过干扰真菌细胞膜中麦角固醇的生物合成,从而实现抑菌及杀菌的作用。对皮肤癣菌、念珠菌、隐球菌、皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、申克孢子丝菌等有抗菌活性。
抗真菌药 盐酸阿莫罗芬 (Amorolfine Hydrochloride)又名盐酸吗啉罗芬, 化学名为 (±) 顺-4-〔2-甲基-3-(对叔基苯基) 丙基〕-2,6-二甲基吗啉盐酸盐; 是罗氏公司1991年上市的外用吗啉类抗真菌药 , 具有抗菌谱广、 副作用小、 穿透能力强等特点, 其主要是通过抑制麦角甾醇生物合成的两个酶——Δ14还原酶和 Δ7-8异构化酶而发挥抗真菌作用,外用主要用于治疗由皮肤真菌引起的皮肤真菌病和皮肤念珠菌病。
抗菌作用:其抗菌谱主要为酵母菌、皮肤癣菌、霉菌等, 通过抑制真菌细胞上麦角固醇合成, 使细胞膜通透性发生改变, 导致真菌死亡。其杀菌能力主要依赖于阿莫罗芬浓度以及皮肤与之接触的时间。盐酸阿莫罗芬乳膏每晚涂于皮肤后, 能形成非水溶性的防水薄膜, 膜上含有高浓度阿莫罗芬能起到杀灭真菌的作用。
盐酸阿莫罗芬的结构式
图1为盐酸阿莫罗芬的结构式
制备方法1.以苯为起始原料, 经Friedel-Crafts烷基化反应和酰化反应制得对叔戊基苯丙酮,再与顺-2,6-二甲基吗啉通过Mannich 反应、四氢铝锂还原及成盐制得盐酸阿莫罗芬。
该路线的起始原料苯毒性较大,四氢铝锂还原需严格控制无水条件,操作条件较为苛刻。
2.以叔戊基苯为起始原料, 经碘取代后与2-甲基烯丙基醇反应得到对叔戊基-2-甲基-苯丙醛,再与顺-2,6-二甲基吗啉缩合,硼氢化钠还原,成盐制得盐酸阿莫罗芬。
该路线使用了价格昂贵的碘单质、高碘酸钠及醋酸钯,且硼氢化钠还原条件较为苛刻。
3.以叔戊基苯为起始原料, 经溴甲基化、缩合、水解脱羧制得对叔戊基-2-甲基苯丙酸,再与顺-2,6-二甲基吗啉反应得酰胺,经四氢铝锂还原、成盐制得盐酸阿莫罗芬。
该路线步骤多,总收率不高,且四氢铝锂还原条件较为苛刻。
4.以α-甲基肉桂醛为起始原料, 与顺-2,6-二甲基吗啉发生胺化,再经钯碳催化氢化,最后与1,1-二甲基丙醇进行Friedel-Crafts烷基化反应、成盐制得盐酸阿莫罗芬。
该路线起始原料α-甲基肉桂醛不易得,且价格昂贵;Friedel-Crafts 烷基化反应副产物较多。
5.以甲醛和丙醛为起始原料, 在二乙胺的催化下,经 Mannich反应得到2-甲基丙烯醛(2):用乙酸酐保护醛基得到 2-甲基烯丙基二乙酸酯(3);再与叔戊基苯进行Friedel-Crafts烷基化反应,得到 3-(4-叔戊基苯基)-2-甲基丙烯基乙酸酯(4);再经Saponification 反应得到 3-(4-叔戊基苯基)-2-甲基丙醛 (5); 然后与顺-2,6-二甲基吗啉缩合, 经钯碳催化氢化得阿莫罗芬 (6); 最后在甲醇溶液中通入氯化氢气体成盐, 得盐酸阿莫罗芬(1) 。
此合成路线工艺简单、原料易得、条件温和、操作简便,经工艺研究总收率达30.97% 。其合成路线如图1所示。
盐酸阿莫罗芬的合成路线
图2为盐酸阿莫罗芬的合成路线
应用用于治疗由皮肤真菌引起的皮肤真菌病和皮肤念珠菌病,如足癣、念珠菌性包皮、龟头炎等。
有关盐酸阿莫罗芬的制备方法、应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-01-13)
安全信息
Tag:盐酸阿莫罗芬 相关产品信息()
盐酸莫西沙星 盐酸克林霉素 盐酸四环素 盐酸金刚乙胺 盐酸小檗碱 二甲基砜 聚乙烯吡咯烷酮 棕榈酸异丙酯 氢化钠 麝香草酚 无水硫酸镁 克林霉素磷酸酯 西吡氯铵 伊曲康唑 (+)-灰黄霉素 环吡酮胺 盐酸特比萘芬 阿莫罗芬