(1R,3S)-盐酸苯那普利
中文名称 | (1R,3S)-盐酸苯那普利 |
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中文同义词 | (1R,3S)-贝那普利盐酸盐;贝那普利相关化合物B(USP);(1R,3S)-盐酸苯那普利;贝那普利杂质8;(1R,3S)-盐酸贝那普利;贝那普利USP相关化合物B盐酸盐;盐酸贝那普利EP杂质B (1R,3S)-对映异构体盐酸盐;贝那普利杂质3 |
英文名称 | (1R,3S)-Benazepril Hydrochloride |
英文同义词 | 1H-1-Benzazepine-1-acetic acid, 3-[[(1R)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-, monohydrochloride, (3S)-;1H-1-Benzazepine-1-acetic acid, 3-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-, monohydrochloride, [S-(R*,S*)]-;2-((S)-3-((R)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-ylamino)-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)aceticacidhydrochloride;(1R,3S)-Benazepril Hydrochloride;Benner Pury hydrochloride;Benazepril Related CoMpound B;Benazepril Hydrochloridec;Benazepril USP RC B |
CAS号 | 86541-77-7 |
分子式 | C24H28N2O5HCl |
分子量 | 460.96 |
EINECS号 | |
相关类别 | 医药 抗高血压药;API intermediates |
Mol文件 | 86541-77-7.mol |
结构式 |
(1R,3S)-盐酸苯那普利 性质
熔点 | 181-183 °C(Solv: 2-butanone (78-93-3)) |
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盐酸贝那普利又称洛丁新、苯那普利,是一种抗高血压药,属于血管紧张素转换酶抑制剂,由瑞士汽巴-嘉基制药公司首先研发成功,国内主要生产企业是北京诺华制药有限公司,本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制ACE,阻止血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。多数患者单剂量服药后约1h开始出现降压作用,2~4h内达到高峰,降压作用至少持续24小时。重复用药通常1周后获得最大降压效果,长期治疗可维持疗效。
盐酸贝那普利ACE抑制作用有组织选择性,它与心脏、血管、肾脏等组织器官ACE的亲和力非常强,其中又以与肾组织ACE的亲和力为最强,这是长期应用中对高血压患者靶器官保护作用的基础。
口服迅速吸收,Tmax为30min,吸收量至少是服药剂量的37%。迅速转换成药理活性的代谢物贝那普利拉,后者Tmax为90min。以静脉注射贝那普利拉计绝对生物利用度为27%。进食后可延迟本药的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。PPB约95%。贝那普利无积蓄,贝那普利拉少量积蓄。贝那普利拉T1/2为10~11h,连续给药2~3天达Css。本药从血浆中迅速消除(4h内完全消除),主要经肾和胆汁消除。口服本药后1%以原型,20%以贝那普利拉形式从尿中排泄。轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30~80 ml/分)不影响其药代学,重度肾功能不全者需减量。肝硬化所致肝功能不全者,本药的药代动力学和生物利用度均不受影响。主要用于高血压,也可用于充血性心力衰竭,作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ~Ⅳ)的辅助治疗。
高血压病人:po,10mg,qd。如血压下降不满意,可加至20mg/d或加服另一种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。严重肾功能不全者(肌酐清除率<30 ml/min)者,初始剂量为5mg/d。充血性心衰病人:po,初始剂量为2.5 mg/d,可逐渐增至20 mg/d。盐酸贝那普利耐受良好,不良反应轻,偶见头晕,疲劳,症状性低血压,胃肠不适,皮疹,瘙痒,潮红,尿频,咳嗽,呼吸道症状和头痛。罕见肝炎,胆汁淤积型黄疸,血管水肿。尿素氮和肌酐可能轻度升高,尤其是肾动脉狭窄者及同时服用利尿剂者。肾功能不全者,糖尿病和并用治疗低血钾药物者,可能会出现高钾血症。其中最常见的不良反应头晕发生率为 0.6%、咳嗽为0.5%,5%患者因不良反应而停药(安慰剂对照组为3%)。对本品过敏者、有血管神经性水肿史的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、合并使用保钾类利尿剂或补充钾时应慎用。用本药治疗的血液透析病人不应使用高通透性聚丙烯腈膜。出现面部浮肿 (血管神经性水肿)或胆汁淤积型黄疸时停用。
噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱盐酸贝那普利作用。本品可升高锂制剂血药浓度。
盐酸贝那普利ACE抑制作用有组织选择性,它与心脏、血管、肾脏等组织器官ACE的亲和力非常强,其中又以与肾组织ACE的亲和力为最强,这是长期应用中对高血压患者靶器官保护作用的基础。
口服迅速吸收,Tmax为30min,吸收量至少是服药剂量的37%。迅速转换成药理活性的代谢物贝那普利拉,后者Tmax为90min。以静脉注射贝那普利拉计绝对生物利用度为27%。进食后可延迟本药的吸收,但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。PPB约95%。贝那普利无积蓄,贝那普利拉少量积蓄。贝那普利拉T1/2为10~11h,连续给药2~3天达Css。本药从血浆中迅速消除(4h内完全消除),主要经肾和胆汁消除。口服本药后1%以原型,20%以贝那普利拉形式从尿中排泄。轻、中度肾功能不全(肌酐清除率30~80 ml/分)不影响其药代学,重度肾功能不全者需减量。肝硬化所致肝功能不全者,本药的药代动力学和生物利用度均不受影响。主要用于高血压,也可用于充血性心力衰竭,作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ~Ⅳ)的辅助治疗。
高血压病人:po,10mg,qd。如血压下降不满意,可加至20mg/d或加服另一种抗高血压药(最好是噻嗪类利尿剂)。严重肾功能不全者(肌酐清除率<30 ml/min)者,初始剂量为5mg/d。充血性心衰病人:po,初始剂量为2.5 mg/d,可逐渐增至20 mg/d。盐酸贝那普利耐受良好,不良反应轻,偶见头晕,疲劳,症状性低血压,胃肠不适,皮疹,瘙痒,潮红,尿频,咳嗽,呼吸道症状和头痛。罕见肝炎,胆汁淤积型黄疸,血管水肿。尿素氮和肌酐可能轻度升高,尤其是肾动脉狭窄者及同时服用利尿剂者。肾功能不全者,糖尿病和并用治疗低血钾药物者,可能会出现高钾血症。其中最常见的不良反应头晕发生率为 0.6%、咳嗽为0.5%,5%患者因不良反应而停药(安慰剂对照组为3%)。对本品过敏者、有血管神经性水肿史的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。肾动脉狭窄、主动脉及二尖瓣狭窄、麻醉、高血钾、合并使用保钾类利尿剂或补充钾时应慎用。用本药治疗的血液透析病人不应使用高通透性聚丙烯腈膜。出现面部浮肿 (血管神经性水肿)或胆汁淤积型黄疸时停用。
噻嗪类利尿药、钙拮抗药或β阻滞药可增强本品作用。非甾体消炎镇痛药可减弱盐酸贝那普利作用。本品可升高锂制剂血药浓度。
安全信息
海关编码 | 2933790002 |
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