泮托拉唑

泮托拉唑是一种抑制胃酸及抗溃疡的消化系统药物，又称潘妥洛克、喷托拉唑、泰美尼克、诺森、富诗坦、潘美路、泮立苏、为可安，是一种新型的质子泵抑制剂(PPIs)，属苯并咪唑类衍生物，为一弱碱，在酸性环境中高度离子化，浓集在胃壁细胞的微管腔内，转化为高度活性的环状亚磺酰胺阳离子，与微管腔表面的质子泵半胱氨酸基共价结合，使质子泵不可逆地失活，显著抑制胃酸分泌。同时缓解十二指肠溃疡患者的疼痛症状，对溃疡伴随的恶心、腹胀、反酸、嗳气等症状有明显的改善作用，促进溃疡的修复。

泮托拉唑临床适用于治疗活动性消化性溃疡、胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、重度反流食性食管炎、卓一艾综合征、上消化道急性出血。与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑具有作用强、耐受性好、安全性高和对肝药酶作用极弱的特点。其对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱，因而对同时通过该酶代谢的其他合用药物影响较小。泮托拉唑在中性或弱酸性条件下性能较奥美拉唑更稳定，而在强酸条件下却能迅速活化，作用增强，抑酸作用更为稳定。而在强酸条件下却能迅速活化，抑酸作用明显增加，另外泮托拉唑对壁细胞的选择更专一，生物利用度比奥美拉唑高7倍，且在肝脏内不与细胞色素P450相互作用，不影响其他药物在肝脏内的代谢。口服迅速吸收，2～4小时血药浓度达峰值，平均生物利用度77%，同时进食不影响吸收。

服用泮托拉唑后副作用偶有头痛、失眠、恶心、便秘、皮疹、肌肉疼痛等。肝、肾功能不全者慎用。对本品过敏、妊娠前3个月及哺乳期妇女禁用。

类白色固体，熔点139-140℃(分解)。pKal3.92；pKa28.19。
泮托拉唑钠(Pantoprazole Sodiurn)：C16H14F2N3NaO4S。[138786-67-1]。白色至类白色固体，熔点＞130℃(分解)。UV最大吸收(甲醇)：289nm(ε16400)。抗溃疡药物。胃的质子泵抑制剂。用于治疗活动性消化性溃疡反流性食管炎和卓一艾氏综合症。用于治疗活动性消化性溃疡反流性食管炎和卓－艾氏综合症2-巯基-5-二氟甲氧基-1H-苯并咪唑(I)和2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐缩合，生成物(Ⅲ再用间氯过苯甲酸氧化，即得产物。