N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺
| 中文名称 | N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺;N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]吡啶-3-基]-4-甲氧基苯磺酰胺;化合物ABT-751;ABT-751 (E7010),抗有丝分裂剂 |
| 英文名称 | E 7010 |
| 英文同义词 | E 7010;N-[2-(4-HYDROXYANILINO)PYRIDIN-3-YL]-4-METHOXYBENZENE-1-SULFONAMIDE;N-[2-[(4-Hydroxyphenyl)amino]-3-pyridyl]-4-methoxybenzenesulfonamide;BenzenesulfonaMide, N-[2-[(4-hydroxyphenyl)aMino]-3-pyridinyl]-4-Methoxy-;ABT-751 (E7010);N-(2-(4-hydroxyphenylamino)pyridin-3-yl)-4-methoxybenzenesulfonamide;ABT-751 (E;E7010(ABT-751) |
| CAS号 | 141430-65-1 |
| 分子式 | C18H17N3O4S |
| 分子量 | 371.41 |
| EINECS号 | 256-495-9 |
| 相关类别 | 细胞骨架信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 141430-65-1.mol |
| 结构式 | ![N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 结构式](CAS/GIF/141430-65-1.gif) |
N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 性质
| 熔点 | 162 °C(dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 551.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.427 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥18.55 mg/mL； ≥25.53 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.86±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色到黄色到橙色 |
ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合，抑制微管的聚合，不抑制MDR转运的底物，且作用于抗Vincristine， Doxorubicin，和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
| Target | Value |
| Microtubules |
体外，ABT-751作用于神经母细胞瘤时，IC50为0.6–2.6 μM，作用于其他实体瘤细胞系时，IC50为0.7–4.6 μM，且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时，α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。
ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型，具有显著抗癌活性，与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型，也具有显著抗癌活性，与5-FU联用时，也进一步延迟肿瘤生长，这种作用也存在剂量依赖性。 ABT-751 作用于患淋巴癌的犬，具有剂量限制性毒性，伴随着呕吐，腹泻，厌食，最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量（MTD）350 mg/m(2) PO q24h 处理，平均AUC和C max 分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。安全信息
| RTECS号 | DB2734000 |
|---|---|
| 海关编码 | 2935.90.9500 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S1165 | N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 ABT-751 (E7010) | 141430-65-1 | 10mg | 973.47元 |
| 2024/01/16 | S1165 | N-[2-[(4-羟基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺 ABT-751 (E7010) | 141430-65-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 1316.31元 |