盐酸阿莫地喹

盐酸阿莫地喹

中文名称盐酸阿莫地喹
中文同义词阿莫地喹碱;盐酸阿莫他喹;阿莫地喹盐酸盐;盐酸阿莫地喹;7-氯-4-(3'-二乙基氨基甲基-4'-羟基苯胺基)喹啉二盐酸盐;阿莫他喹二盐酸盐;阿莫地喹二盐酸盐;4-((7-氯喹啉-4-基)氨基)-2-((二乙胺基)甲基)苯酚二盐酸盐
英文名称Acrichin dihydrochloride
英文同义词4-[(7-CHLORO-4-QUINOLINYL)AMINO]-2-[(DIETHYLAMINO)METHYL]PHENOL DIHYDROCHLORIDE;AMODIAQUIN DIHYDROCHLORIDE;AMODIAQUIN HYDROCHLORIDE;AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE;AMODIAQUINE HCL;AMODIAQUINE DIHYDROCHLORIDE;4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresodihydrochloride;4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresoldihydrochloride
CAS号69-44-3
分子式C20H23Cl2N3O
分子量392.32
EINECS号200-706-0
相关类别植提;医药原料;化工原料;添加剂;原料;原料药;API
Mol文件69-44-3.mol
结构式盐酸阿莫地喹 结构式

盐酸阿莫地喹 性质

储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度二甲基亚砜:125 mg/mL(291.52 mM)

盐酸阿莫地喹 用途与合成方法

1. 与其它抗疟药同时使用粒性细胞缺乏症发生率较高。
2. 与三硅酸镁和白陶土同时服用,氯喹胃肠吸收下降,阿莫地喹可能同氯喹相同。
3. 皮下注射狂犬病疫苗的同时服用氯喹预防疟疾时,可能会干扰抗体的产生。在使用阿莫地喹时应考虑。

阿莫地喹的临床前研究就估计到了它的诱变和遗传毒性效应。细菌诱变的实验报告显示,对沙门菌属的诱变作用很弱,但对妊娠期服用阿莫地喹的剂量还没有研究,也就没有引起器官和结构畸形的数据资料。有资料显示,在妊娠期服用氯喹后出现了几例先天畸形(法洛四联症、先天性甲状腺功能减退、脉络膜视网膜炎耳聋),氯喹能通过胎盘屏障,阿莫地喹可能也可以通过,但在妊娠期使用阿莫地喹药物没有发现先天畸形。尽管这样,有研究者认为妊娠期应禁用阿莫地喹。而其他的研究者认为即使没有足够的资料显示阿莫地喹的安全 性,但是在没有找到可替代的药物之前不应该限制它的使用。WHO 也认识到了阿莫地喹的毒性,但没有在妊娠期禁用阿莫地喹的数据,因此需要进一步的研究。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH + neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line: Primary microglia
Concentration: 10 µM, 15 µM, 20 µM
Incubation Time: 4 hours
Result: Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model: Male ICR mice (8-10 weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result: Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16XW6944303试剂Amodiaquine hydrochloride
Amodiaquine hydrochloride
50mg91元
2024/01/16XW6944302试剂Amodiaquine hydrochloride
Amodiaquine hydrochloride
250mg221元

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