(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
中文名称 | (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 |
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中文同义词 | (3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯;(3S,6S,12AS)-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-羧酸叔丁酯;[(3S,6S,12AS)-1,2,3,4,6,7,12,12A-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2';1,6]吡啶并[3,4-B]吲哚-3-丙酸叔丁酯];乳腺癌耐药蛋白抑制剂(BCRP抑制剂);KO 143 水合物;KO143HYDRATE>=98%(HPLC);KO 143,BCRP抑制剂 |
英文名称 | Ko 143 |
英文同义词 | Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid, 1,2,3,4,6,7,12,12a-octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxo-, 1,1-dimethylethyl ester, (3S,6S,12aS)-(Ko143);Ko 143;(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-(2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester;12a-octahydro-9-Methoxy-6-(2-Methylpropyl)-1;12aS)-;4-b]indole-3-propanoicacid;4-dioxo-;6]pyrido[3 |
CAS号 | 461054-93-3 |
分子式 | C26H35N3O5 |
分子量 | 469.57 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞信号和神经生物学;细胞生物学;细胞生物学试剂;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals |
Mol文件 | 461054-93-3.mol |
结构式 |
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 性质
熔点 | 147 ºC |
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沸点 | 689.8±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.24 |
储存条件 | Desiccate at -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.31±0.60(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防止暴露在潮湿环境中。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 用途与合成方法
Target | Value |
BCRP
(Cell-free assay) | 9.7 nM |
Ko143 (10 nM) significantly decreases (2.5-fold) the IC 50 of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC Transporters. Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by FTC analogue Ko143. Ko143 is applied at zero, one, or eight times the EC 90 concentration of 25 nM. Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells.
Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice. Ko143 significantly affects the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats.
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10010 | Ko 143 | 1 mg | 431元 | |
2024/08/19 | HY-10010 | (3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯 Ko 143 | 461054-93-3 | 5mg | 949元 |