网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 抗肿瘤药 > 其它抗肿瘤药 > 西妥昔单抗

西妥昔单抗

西妥昔单抗 更多供应商
公司名称: 合肥海睿森生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 0551-62678551 15056975894
产品介绍: 英文名称:Cetuximab
CAS:205923-56-4
纯度:98%+ 包装信息:25MG/
公司名称: 台州市科德化工有限公司  黄金产品
联系电话: 0576-84613060 13093829633
产品介绍: 中文名称:西妥昔单抗
英文名称:cetuximab
CAS:205923-56-4
备注:商品名:西妥昔单抗 适应症:结直肠癌、头颈癌 靶点:EGFR
公司名称: 苏州五月六进出口贸易有限公司  黄金产品
联系电话: 17715515539
产品介绍: 中文名称:西妥昔单抗
英文名称:cetuximab
CAS:205923-56-4
纯度:99%以上 备注:30g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:C 225
CAS:205923-56-4
纯度:95% SEC-HPLC 包装信息:50mg;100mg 备注:Biochemical Reagents
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:CetuxiMab
CAS:205923-56-4
纯度:Typically NLT 98%
西妥昔单抗专题
西妥昔单抗的副作用
西妥昔单抗(Cetuximab),商品名尔必得舒?(Erbitux?),是美商英克隆公司和美商百时美施贵宝的专利药。西妥昔单抗是一种对抗表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,经美国食品药物管理局核可使用于治疗转移型结肠直肠癌和头颈癌。
2021/1/18 16:17:57
西妥昔单抗
西妥昔单抗是目前临床上最为先进的抗EGFR人/鼠嵌合单克隆抗体,它选择性地与表皮生长因子受体(EGFR)结合,在临床前试验中显示对多种肿瘤细胞株具有抗瘤活性。已被证实它对头颈部癌,非小细胞肺癌和结肠癌等多种肿瘤有效。
2020/10/23 9:04:26
西妥昔单抗生产厂家及价格列表
西妥昔单抗
价格:询价
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
2022/08/09 17:21:37
EGFR抑制剂(Cetuximab)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/09 13:37:17
西妥昔单抗
简介用法用量药理作用及作用机制药代动力学不良反应生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 西妥昔单抗价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:西妥昔单抗
中文同义词:西妥昔单抗;EGFR抑制剂(CETUXIMAB);CETUXIMAB ( 西妥昔单抗 );西妥昔单抗?主营;西妥昔单抗对照品;6-二氨基庚二酸
英文名称:CETUXIMAB
英文同义词:CETUXIMAB;Hsdb 7454;Immunoglobulin G1, anti-(human epidermal growth factor receptor) (human-mouse monoclonal C225 gamma1-chain), disulfide with human-mouse monoclonal C225 kappa-chain, dimer;Unii-pqx0D8J21j;CetuxiMab(C225);EGFR antibody;IMC 225;Cetuximab - Buffer solution
CAS号:205923-56-4
分子式:C107H179N35O36S7
分子量:2756.23406
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;原料药;单抗6;化学试剂
Mol文件:205923-56-4.mol
西妥昔单抗
西妥昔单抗 性质
西妥昔单抗 用途与合成方法
简介

西妥昔单抗(Cetuximab),商品名尔必得舒(Erbitux),是美商英克隆公司和美商百时美施贵宝的专利药。西妥昔单抗是一种对抗表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,经美国食品药物管理局核可使用于治疗转移型结肠直肠癌和头颈癌。

用法用量建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR;西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内,必须密切监察患者的状况,并必须配备复苏设备。首次注滴本品之前,患者必须接受抗组胺药物治疗,建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。本品每周给药一次。初始计量为400mg/m2表面积,其后每周250mg/m2体表面积。初次给药时,建议滴注时间为120分钟,随后每周给药的滴注时间为60分钟,最大滴注速率不得超过5ml/min。
药理作用及作用机制西妥昔单抗主要通过抑制细胞增殖,促进细胞凋亡,以及抑制血管形成和转移等几个途径起作用:①通过增加细胞周期抑制因子p27kip的表达,诱导细胞停留G1期,使S期细胞下降,从而抑制细胞增殖。②通过增加Bax表达和减少bcl-2表达而诱导肿瘤细胞凋亡,其中bcl-2是凋亡抑制基因,Bax为凋亡促进基因。③减少TGF-α、双向调节因子、cripto等肿瘤细胞自分泌生长因子和血管内皮生长因子VEGF、基础成纤维细胞生长因子bFGF及白介素-8(IL-8)等与微血管增殖有关的促血管生成因子,抑制肿瘤血管形成,减少微血管数量。④西妥昔单抗还能抑制肿瘤细胞侵袭和转移,可能与抑制在肿瘤细胞粘附中起着关键作用分子(如基质金属蛋白酶-9)的表达与活性有关。
药代动力学西妥昔单抗的主要清除途径可能是通过与许多组织中包括肝、皮肤的EGFR抗体结合,使抗体受体复合物内在化,并使其从循环中清除。静脉给予西妥昔单抗后,其清除率随给药剂量的增加而降低,单剂量或多剂量西妥昔单抗单用或联用顺铂,剂量为20,50,100,200和400 mg/m2 清除率分别为3.09,1.16,0.811~ 0.837,0.433和0.374 ml/h/kg。而稳态表观分布容积(Vd)相对稳定,约等于血浆容积。提示西妥昔单抗的药动学呈剂量依赖性和饱和性。顺铂对西妥昔单抗清除率无影响,西妥昔单抗100 mg/m2与顺铂联用,其清除率与单独使用时相似。200~400 mg/m2 剂量范围内清除率变化很小,提示清除已达饱和。400 mg/m2,每周一次,其平均谷浓度数据显示有蓄积趋势,而200 mg/m2无积蓄。400 mg/m2注射96 h,其药时曲线呈线性,提示为零级消除过程。200和400 mg/m2剂量组t1/2为7d。
不良反应西妥昔单抗耐受性良好,最常见的3至4级不良反应为痤疮样皮疹(主要在面部和上身)和乏力,疲倦,抑郁,嗜睡等。过敏反应包括类过敏性反应和荨麻疹。西妥昔单抗毒性与剂量和使用周期数无关。由于西妥昔单抗是人/鼠嵌合性单抗, 尽管其鼠源性通过抗体稳定区的人源化已大大降低,但还是存在可变区的的异源性问题,多次应用仍有人抗鼠抗体(HACAs)的产生从面响疗效。在试验中19 例受试者中有1 例产生抗体,在Robert等的试验中14例受试者中无抗体产生。
生物活性Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。
靶点
TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
0.39 nM(Kd)
体外研究

Cetuximab (anti-EGFR)是一种重组嵌合的单克隆抗体,与人类EGFR受体具有高度亲和力。它与EGFR结合、抑制其受体相关的激酶的磷酸化合激活,从而导致细胞生长受到抑制、诱导细胞凋亡并减少VEGF的产生。Cetuximab具有显著的单药抗肿瘤作用,在高表达EGFR蛋白的NPC细胞系中与cisplatin或paclitaxel具有加成作用,但对低表达EGFR的NPC细胞系(如CNE-2和C666-1)的作用甚微。Cetuximab阻止EGFR与配体的相互作用,抑制下游RAS-ERK激活。它能够促进内质网应激反应(ER stress),促使ER蛋白转运至细胞膜。它竞争性地抑制配体结合,抑制酪氨酸激酶激活,导致受体下调。除了竞争性抑制作用,cetuximab与EGFR结合还可能引起受体内在化和被破坏。

体内研究

在小鼠移植瘤模型中,Cetuximab能够增强几种化疗药物的抗肿瘤活性。它通过多种机制,包括抑制细胞周期的进展,将细胞周期阻滞在G1期、减少S期细胞数目来发挥其抗肿瘤作用。Cetuximab将细胞阻滞在G1期还能引起凋亡,通过诱导和激活相关促凋亡分子。单独给药或是与carboplatin协同给药能够引起肿瘤大小减少、转移扩散减少、减少细胞表面表达EGFR、无BRAF和K-ras突变的NCI-N87肿瘤中MVD。而在源自于MKN-45的肿瘤中作用甚微(其肿瘤表型是BRAF和K-ras行盛行,但胞质内EGFR弱表达)。

安全信息
毒害物质数据205923-56-4(Hazardous Substances Data)
西妥昔单抗 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-P9905西妥昔单抗
Cetuximab
205923-56-41mg2700元
2022/07/01HY-P9905西妥昔单抗
Cetuximab
205923-56-45mg5700元
"西妥昔单抗" 相关产品信息()
苄异腈 双水杨酰胺乙基钴 1,1,3,3-四甲基丁基异氰 苯硒酚 对甲基苯磺酰甲基异腈 乙酰丙酮银 三乙酰丙酮铁 2,2,6,6-四甲基-3,5-庚烷二酸镝 异腈基正丁烷 乙酰丙酮酸铜 乙酰丙酮钴水合物 乙二胺氯化铂 三(2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酸)铕 三乙酰丙酮铝 异腈基乙酸甲酯 乙酰丙酮铬盐 异氰酸叔丁酯 异氰基乙酸乙酯