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阿那格雷

阿那格雷 更多供应商
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Anagrelide
CAS:68475-42-3
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
产品介绍: 英文名称:Anagrelide
CAS:68475-42-3
纯度:97%. 包装信息:5g;1kg;10kg 备注:白色至类白色结晶粉末
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:Anagrelide
CAS:68475-42-3
纯度:98% 备注:Anagrelide is a phosphodiesterase inhibitor with antiplatelet activity with IC50 value of 36 nM for inhibition of phosphodiesterase 3. It inhibits the maturation of megakaryocytes into platelets, redu
公司名称: 深圳菲斯生物科技有限公司  
联系电话: 13380397412
产品介绍: 中文名称:阿那格雷
英文名称:Anagrelide
CAS:68475-42-3
纯度:99% HPLC 包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg 备注:1kg
公司名称: 北京华美互利生物化工  
联系电话: 010-56205725
产品介绍: 中文名称:阿那格雷
英文名称:anagrelide
CAS:68475-42-3
备注:血液和造血系统用药
阿那格雷生产厂家及价格列表
阿那格雷 杂质B_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2021/10/19 09:10:54
阿那格雷 基本信息
中文名称:阿那格雷
中文同义词:6,7-二氢-1,5-二氯咪唑并[2,1-B]喹唑啉-2(3H)酮;氯喳味唑酮;阿那格雷;6,7-二氯-5,10-二氢-3H-咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2-酮;6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-B]喹唑啉-2(3H)-酮;阿那格雷 杂质B
英文名称:Anagrelide
英文同义词:ANAGRELIDE;6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)one;6,7-Dichloro-5,10-dihydro-3H-imidazo[2,1-b]quinazolin-2-one;Anagrelidebase;6,7-dichloro-1,5-dihydroiMidazo 2,1-b quinaz...;IMidazo[2,1-β]quinazolin-2(3H)-one,6,7-dichloro-1,5-dihydro-;6,7-Dichloro-5,10-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin-2(3H)-one;Anagrelide analogue: 6-chloro-1,2,3,5-tetrahydro iMidazo [2,1-b]quinazolin-2-one
CAS号:68475-42-3
分子式:C10H7Cl2N3O
分子量:256.09
EINECS号:1312995-182-4
相关类别:对照品-杂质对照品;血液系统用药;药物;小分子抑制剂;Pharmaceutical intermediate
Mol文件:68475-42-3.mol
阿那格雷
阿那格雷 性质
熔点 280 °C
密度 1.77±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)pKa 2.87 (H2O t=25 I=0.025) (Uncertain);10(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain)
水溶解性 slightly soluble
CAS 数据库68475-42-3(CAS DataBase Reference)
阿那格雷 用途与合成方法
用途 血小板凝聚抑制剂,用于治疗与血小板增多有关的各种病症。
生产方法 208mmol浓硝酸和270mmol浓硫酸混和,冷至室温。在反应瓶中加入200mmol的2,3-二氯甲苯,在冰浴冷却下,慢慢加入上述配好的混酸。加毕,搅拌约10min。任其升温至室温,然后加热至50℃,并在此温度下搅拌3h。静置分层,分出有机层,水洗,加入1%碳酸钠水溶液以中和酸性。用乙酸乙酯萃取,萃取液经水洗、半饱和的食盐水洗、饱和食盐水洗后,用无水硫酸钠干燥。过滤,减压浓缩。精品经柱层析分离后,得淡黄色固体的2,3-二氯-6-硝基甲苯,收率50%。
24mmol的2,3-二氯-6-硝基甲苯和0.2mmol结晶性过氧化苯甲酰溶于6ml无水四氯化碳,加入3.0mmol溴的四氯化碳溶液(溶解度为0.5g/ml),在回流状态下用卤灯照。当反应液由深红色变为橙黄色(约3h)而仍有反应物存在时,加入另外3.0mmol的溴,再反应3h。减压除去过量的溴和溶剂,经柱层析提纯后,得2,3-二氯-6-硝基苄基溴,收率70%。
15mmol的2,3-二氯-6-硝基苄基溴溶于75ml无水四氢呋喃,在氮气保护下加入17mmol甘氨酸乙酯盐酸盐和34mmol无水三乙胺,搅拌14h。过滤,滤液减压浓缩,得N-(2,3-二氯-6-硝基苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐,收率99%。
N-(2,3-二氯-6-硝基苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐经SnCl2/HCl还原得到N-(2,3-二氯-6-氨基苄基)甘氨酸乙酯。
在室温和搅拌下,将0.28gN-(2,3-二氯-6-氨基苄基)甘氨酸乙酯溶于2ml异丙醇中,加入0.24gN-氰基亚胺碳酸二苯酯,搅拌20min。过滤出固体,用小量苯洗,得0.23g(2-氰基亚氨基-5,6-二氯-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)乙酸乙酯,收率70.6%。粗品可用二甲基甲酰胺重结晶,熔点268-275℃。
在室温下,将0.163g上述得到的产物悬浮于2ml乙酸中,在100℃搅拌30min。冷却,过滤析出的结晶,用乙腈洗,得0.116g阿那格雷,熔点>300℃,收率91%。
安全信息
毒害物质数据68475-42-3(Hazardous Substances Data)
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