替沃扎尼
中文名称 | 替沃扎尼 |
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中文同义词 | 替沃扎尼;N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;VEGFR1/2/3抑制剂(TIVOZANIB);N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;EPERTINIB HCL, S-222611 HYDROCHLORIDE, S-222611 HCL;化合物TIVOZANIB;替沃扎尼原料优势供应;N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲 |
英文名称 | Tivozanib |
英文同义词 | AV-951;Tivozanib;N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea;AV-951(Tivozanib);1-(2-Chloro-4-(6,7-diMethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-3-(5-Methylisoxazol-3-yl)urea;TIVOZANIB;AV951;KRN951, TIVOZANIB) (STOPPED USE SINCE THE PATENT ISSUE;N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]benzaMide |
CAS号 | 475108-18-0 |
分子式 | C22H19ClN4O5 |
分子量 | 454.86 |
EINECS号 | |
相关类别 | 杂环类;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;抗肿瘤药物;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;医用原料;API;Antineoplastic;Inhibitors;原料;细胞生物学试剂;医药原料;贝尔卡主打 |
Mol文件 | 475108-18-0.mol |
结构式 |
替沃扎尼 性质
熔点 | >202°C (dec.) |
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沸点 | 550.4±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.421 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热) |
形态 | 白色粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.74±0.70(Predicted) |
颜色 | 浅米色至浅棕色 |
Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
Target | Value |
VEGFR2
(Cell-free assay) | 6.5 nM |
VEGFR3
(Cell-free assay) | 15 nM |
EphB2
(Cell-free assay) | 24 nM |
VEGFR1
(Cell-free assay) | 30 nM |
PDGFRα
(Cell-free assay) | 40 nM |
AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。
活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10977 | Tivozanib | 1 mg | 295元 | |
2024/08/19 | HY-10977 | 替沃扎尼 Tivozanib | 475108-18-0 | 5mg | 650元 |