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N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺

N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 更多供应商
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英文名称:N-(1,1-Dimethylethyl)-3-5-methyl-2-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenylamino-4-pyrimidinylaminobenzenesulfonamide
CAS:936091-14-4
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包装信息:100Mg,2.5Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:N-(1,1-DiMethylethyl)-3-[[5-Methyl-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-4-pyriMidinyl]aMino]benzenesulfonaMide
CAS:936091-14-4
纯度:97%Min 包装信息:1g, 5g, 10g, 50g 备注:定制
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CAS:936091-14-4
纯度:98% 包装信息:1-100g
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TG101209_上海化成医药化工有限公司
2016/4/17 8:19:08
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
中文同义词:N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺;TG101209;TG 101209;TG-101209
英文名称:N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide
英文同义词:N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide;TG101209/TG-101209;TG101209, >=99%;N-tert-Butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesul
CAS号:936091-14-4
分子式:C26H35N7O2S
分子量:509.67
EINECS号:
相关类别:Inhibitor;API;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;JAK;STAT
Mol文件:936091-14-4.mol
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 性质
密度 1.250
N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺 用途与合成方法
生物活性TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
体外研究TG101209 is an orally bioavailable, small molecule, ATP-competitive inhibitor towards several tyrosine kinases. TG101209 inhibits growth of Ba/F3 cells expressing JAK2V617F or MPLW515L mutations with an IC50 of B200 nM. In a human JAK2V617F-expressing acute myeloid leukemia cell line, TG101209 inducs cell cycle arrest and apoptosis, and inhibits phosphorylation of JAK2V617F, STAT5 and STAT3. TG101209 suppresses growth of hematopoietic colonies from primary progenitor cells harboring JAK2V617F or MPL515 mutations. TG101209 significantly reduces STAT5 phosphorylation without affecting the total amount of STAT5 protein. TG101209 inhibits survivin and reduces phosphorylation of STAT3 in HCC2429 and H460 lung cancer cells. TG101209 results in radio sensitization of HCC2429 and H460 lung cancer cells in vitro. A recent study indicates TG101209 abrogates BCR-JAK2 and STAT5 phosphorylation, decreases Bcl-xL expression and triggered apoptosis of transformed Ba/F3 cells.
体内研究100 mg/kg of TG101209 effectively prolongs the survival in JAK2V617F-induced disease (10 days). Compared with placebo-treated animals, TG101209-treated animals exhibit statistically significant, dose-dependent reduction in the circulating tumor cell burden at day +11 to 20%.
安全信息
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