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3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮

3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:XAV-939
CAS:284028-89-3
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英文名称:xav-939
CAS:284028-89-3
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产品介绍: 中文名称:一种选择性的Wnt通路β-catenin介导的转录抑制剂
英文名称:XAV-939, 98%, a selective Wnt pathway β-catenin-mediated transcription inhibitor
CAS:284028-89-3
纯度:98% 包装信息:100MG;25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV 939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyriMidin-4-one
CAS:284028-89-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍: 中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:XAV 939(XAV-939)
CAS:284028-89-3
纯度:98% 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C14349
最新发布供应信息
转录抑制剂和轴蛋白稳定剂(XAV-939)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/09/30 18:00:34
XAV939;NVP-XAV 939
价格:¥483mg
爱必信(上海)生物科技有限公司
2022/07/26 11:21:28
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
中文同义词:3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;化合物CAY10505;一种选择性的WNT通路Β-CATENIN介导的转录抑制剂;XAV 939 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮;转录抑制剂和轴蛋白稳定剂(XAV-939);2-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢-4H-硫代吡喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
英文名称:xav-939
英文同义词:2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-3H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4(5H)-one;XAV-939;XAV 939;xav-939;3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;XAV 939/NVP-XAV939;XAV 939, >=98%;SteMolecule;1,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoroMethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyriMidin-4-one
CAS号:284028-89-3
分子式:C14H11F3N2OS
分子量:312.31
EINECS号:687-302-1
相关类别:干细胞与Wnt信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;试剂盒-细胞分析试剂盒;细胞生物学试剂;小分子;Heterocycles;Inhibitors;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API
Mol文件:284028-89-3.mol
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 性质
沸点 429.3±55.0 °C(Predicted)
密度 1.5
闪点 213.4℃
储存条件 room temp
溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)0.23±0.20(Predicted)
颜色white to beige
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 用途与合成方法
生物活性XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
TargetValue
TNKS2
(Cell-free assay)
4 nM
TNKS1
(Cell-free assay)
11 nM
体外研究

XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。 XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。

体内研究

XAV-939 (3 mL, 10 nM) has a suppressive effect on elevated MMP-13 levels in the rat OA model. XAV-939 (1 mg/mL, i.p.) ameliorates the psoriasiform skin disease induced by IMQ. XAV-939 results in a significant decrease in the IMQ-induced epidermal hyperplasia (indicated by acanthosis) and dermal inflammatory infiltrates in mice.

用途 

A tankyrase (TNKS) inhibitor that antagonizes Wnt signaling via stimulation of β-catenin degradation and stabilization of axin. XAV 939 inhibits proliferation of the μ-catenin-dependent colon carcinom a cell line DLD-1.

安全信息
危险品标志 T
危险类别码 25-36
安全说明 26-45-26/45
危险品运输编号 UN 2811
WGK Germany 3
危险等级6.1
包装类别III
海关编码 29349990
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18HY-151473,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
XAV-939
284028-89-35mg418元
2022/09/18HY-151473,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮
XAV-939
284028-89-310mM * 1mLin DMSO500元
"3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮" 相关产品信息()
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