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BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

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纯度:98% HPLC LCMS 包装信息:100mg;1g 备注:药物活性分子;小分子化合物;原料药
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纯度:99% HPLC 备注:10g,1KG,按需包装
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CAS:944396-07-0
纯度:>98% 包装信息:5mg;50mg
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)专题
Buparlisib (BKM120)
Buparlisib由诺华研发,曾处于临床三期,但该研究已被终止,曾用于治疗正处于治疗绝经后雌激素受体阳性,人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。同时,该公司也在进行治疗滤泡性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、套细胞淋巴瘤、前列腺癌、弥散
2019/11/2 13:16:10
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)生产厂家及价格列表
NVP-BKM120(Buparlisib)_爱必信(上海) 生物科技有限公司
价格:¥831mg
2020/05/29 13:02:34
BKM120 (NVP-BKM120,Buparlisib)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
价格:¥1200mg
2020/03/30 13:12:37
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
生物活性体外研究体内研究特征 专题
中文名称:BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
中文同义词:NVP-BKM-120; BKM-120;BUPARLISIB;BKM120;BKM 120;CS-227;5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;NVP-BKM120,BUPARLISIB,BKM120, >98%;NVP-BKM-120(5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺);BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;BKM120碱;布帕尼西
英文名称:BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
英文同义词:5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine;5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine;NVP-BKM-120;5-(2,6-diMorpholinopyriMidin-4-yl)-4-(trifluoroMethyl)pyridin-2-aMine;BKM120 (NVP-BKM120);BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib);NVP-BKM120, Buparlisib;BKM120BASE
CAS号:944396-07-0
分子式:C18H21F3N6O2
分子量:410.3935496
EINECS号:
相关类别:医药原料;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;原料药【仅供科研】;抗肿瘤药;科研原药系列;API;Inhibitor;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:944396-07-0.mol
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 性质
沸点 645.7±65.0 °C(Predicted)
密度 1.382
形态White powder.
酸度系数(pKa)5.94±0.50(Predicted)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 用途与合成方法
生物活性BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
体外研究BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
体内研究BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
特征BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
安全信息
海关编码 29349990
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