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5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐

5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:LY2228820 (Ralimetinib)
CAS:862507-23-1
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
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产品介绍: 中文名称:5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-b]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐
英文名称:LY 2228820
CAS:862507-23-1
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称:LY2228820
CAS:862507-23-1
纯度:98.00% 包装信息:100mg
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p38MAPK抑制剂(LY2228820)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/9 12:29:38
LY2228820_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
中文同义词:5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 25MG;5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-B]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐;5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐;P38MAPK抑制剂(LY2228820)
英文名称:LY2228820
英文同义词:5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate;5-(2-(tert-butyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-4-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate;LY2228820;LY 2228820;LY-2228820;5-(2-tert-Butyl-5-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-4-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-am;LY2228820;5-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-iMidazol-4-yl]-3-(2,2-diMethylpropyl)-3H-iMidazo[4,5-b]pyridin-2-aMine DiMethanesulfonate;LY2228820(LY-2228820);LY2228820 2MsOH
CAS号:862507-23-1
分子式:C26H37FN6O6S2
分子量:612.7369832
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;MAPK;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators
Mol文件:862507-23-1.mol
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 性质
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 用途与合成方法
生物活性Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
p38α
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138

体内研究LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50 )小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED 50 )为 1.5 mg/kg。
安全信息
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1494Ralimetinib dimesylate862507-23-15mg1403.05元
2021/03/30S1494Ralimetinib dimesylate862507-23-110mM (1mL in DMSO)2344.86元
"5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐" 相关产品信息()
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