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MLN9708

MLN9708 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:Ixazomib Citrate
CAS:1201902-80-8
纯度:99% HPLC 包装信息:100KG;50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
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产品介绍: 英文名称:Ixazomib
CAS:1201902-80-8
纯度:>98% HPLC 包装信息:5mg; 25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g 备注:Peptide
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产品介绍: 中文名称:MLN9708
英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
纯度:98 备注:312-1
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:MLN9708
CAS:1201902-80-8
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
蛋白酶抑制剂(MLN9708)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/28 13:28:04
MLN9708_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
MLN9708
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:MLN9708
中文同义词:埃沙左米柠檬酸;艾沙佐米柠檬酸盐;MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂;艾沙唑咪;4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸;MLN9708游离态;蛋白酶抑制剂(MLN9708)
英文名称:MLN9708
英文同义词:4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;MLN9708;MLN9708,MLN-9708,MLN 9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid MLN9708;Ixazomib Citrate;4-(carboxymethyl)-2-(1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;MLN 9708 - Ixazomib citrate
CAS号:1201902-80-8
分子式:C20H23BCl2N2O9
分子量:517.12162
EINECS号:
相关类别:杂环化合物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;蛋白酶;细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor;Apis
Mol文件:1201902-80-8.mol
MLN9708
MLN9708 性质
密度 1.47
酸度系数(pKa)1.92±0.20(Predicted)
MLN9708 用途与合成方法
生物活性MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性,MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
体外研究与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
特征在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。
安全信息
安全说明 24/25
海关编码 29329990
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