艾沙佐米柠檬酸盐

艾沙佐米柠檬酸盐

中文名称艾沙佐米柠檬酸盐
中文同义词艾沙唑咪;4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸;埃沙左米柠檬酸;艾沙佐米柠檬酸盐;MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂;MLN9708游离态;蛋白酶抑制剂(MLN9708);化合物MLN0905
英文名称MLN9708
英文同义词4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid;MLN9708;MLN9708,MLN-9708,MLN 9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid MLN9708;Ixazomib Citrate;MLN9708;MLN-9708;4-(Carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dio
CAS号1201902-80-8
分子式C20H23BCl2N2O9
分子量517.12
EINECS号
相关类别杂环化合物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶;Apis;Inhibitor;Inhibitors;细胞生物学试剂;原料药及中间体;化学试剂
Mol文件1201902-80-8.mol
结构式艾沙佐米柠檬酸盐 结构式

艾沙佐米柠檬酸盐 性质

熔点>227°C (dec.)
密度1.47
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理)
酸度系数(pKa)1.92±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色

艾沙佐米柠檬酸盐 用途与合成方法

MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性,MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段,MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
TargetValue
20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki)
20S proteasome
(Cell-free assay)
3.4 nM

与bortezomib相比,MLN9708分离半衰期更短,药物动力学,药效,及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂,用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。

MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤,具有更短的分离半衰期,更高的药物动力学,药效,及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。

安全信息

安全说明24/25
海关编码29329990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10452Ixazomib citrate1 mg250元
2024/01/25HY-10452艾沙佐米柠檬酸盐
Ixazomib citrate
1201902-80-85mg500元

艾沙佐米柠檬酸盐 上下游产品信息

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