CCT128930
中文名称 | CCT128930 |
---|---|
中文同义词 | 4-[(4-氯苯基)甲基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶胺;4-(4-氯苄基)-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)哌啶-4-胺;CCT128930,AKT2 抑制剂 |
英文名称 | CCT128930 |
英文同义词 | 4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)piperidin-4-aMine;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinamine;4-PiperidinaMine, 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-;CCT128930, >=98%;CCT128930;CCT128930 (CCT 128930;CS-447 |
CAS号 | 885499-61-6 |
分子式 | C18H20ClN5 |
分子量 | 341.84 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors |
Mol文件 | 885499-61-6.mol |
结构式 |
CCT128930 性质
密度 | 1.39 |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:36.67 mg/mL(107.27 mM;需要超声波) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.93±0.50(Predicted) |
颜色 | 米白色至黄色 |
CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的Akt2抑制剂,IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
Target | Value |
Akt2
(Cell-free assay) | 6 nM |
p70 S6K
(Cell-free assay) | 120 nM |
PKA
(Cell-free assay) | 168 nM |
CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍,比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系,包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞,LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞,具有显著的抗增殖活性,GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞,使细胞周期停在G1期,且阻断AKT通路。
CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤,具有显著的抗肿瘤效果,处理第12天,T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤,产生深远的抗肿瘤效果,且使肿瘤生长完全停滞,处理第22天,T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆,达到最高浓度6.4 μM,具有相对较短的半衰期,高容量分布,和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理,产生最高血浆药物浓度为1.3 μM,相应的 AUC 0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理,产生最高血浆浓度只为0.43 μM,相应的AUC 0-∞ 低到0.4 μM h。安全信息
海关编码 | 2933399990 |
---|
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-13260 | CCT128930 | 1 mg | 550元 | |
2024/08/19 | HY-13260 | CCT128930 CCT128930 | 885499-61-6 | 5mg | 975元 |