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AMG 900

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公司名称: 南京百鑫德诺生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:AMG 900
CAS:945595-80-2
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:AMG-900
CAS:945595-80-2
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: BOC Sciences  
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产品介绍: 英文名称:AMG-900
CAS:945595-80-2
纯度:98% 包装信息:$378/100mg 备注:AMG 900 is a small-molecule inhibitor of Aurora kinases A, B and C with potential antineoplastic activity. Aurora kinase inhibitor AMG 900 selectively binds to and inhibits the activities of Aurora ki
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产品介绍: 英文名称:AMG-900
CAS:945595-80-2
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0665
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
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产品介绍: 英文名称:AMG 900
CAS:945595-80-2
纯度:>98% 包装信息:1265RMB/5mg 备注:试剂级
最新发布供应信息
广谱Aurora激酶抑制剂(AMG 900)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/22 17:35:09
AMG 900_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
AMG 900
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 AMG 900价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:AMG 900
中文同义词:N-[4-[[3-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-吡啶基]氧基]苯基]-4-(4-甲基-2-噻吩基)-1-酞嗪胺;广谱AURORA激酶抑制剂(AMG 900)
英文名称:AMG 900
英文同义词:N-[4-[[3-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-4-(4-methyl-2-thienyl)-1-phthalazinamine AMG 900;AMG 900;N-[4-[[3-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-4-(4-methyl-2-thienyl)-1-phthalazinamine;N-(4-((3-(2-Aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1;AMG-900;AMG900;1-Phthalazinamine, N-[4-[[3-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-4-(4-methyl-2-thienyl)-
CAS号:945595-80-2
分子式:C28H21N7OS
分子量:503.58
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:945595-80-2.mol
AMG 900
AMG 900 性质
沸点 778.7±70.0 °C(Predicted)
密度 1.380
酸度系数(pKa)4.79±0.30(Predicted)
AMG 900 用途与合成方法
生物活性AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
体外研究AMG 900 is a novel class of ATP-competitive phthalazinamine small molecule inhibitors of aurora kinases. In HeLa cells, AMG 900 inhibits autophosphorylation of aurora-A and -B as well as phosphorylation of histone H3 on Ser, a proximal substrate of aurora-B. The predominant cellular response of tumor cells to AMG 900 treatment is aborted cell division without a prolonged mitotic arrest, which ultimately results in cell death. AMG 900 inhibits the proliferation of 26 tumor cell lines, including cell lines resistant to the antimitotic drug paclitaxel and to other aurora kinase inhibitors (AZD1152, MK-0457, and PHA-739358), at low nanomolar concentrations (about 2- 3 nM). Furthermore, AMG 900 is active in an AZD1152-resistant HCT116 variant cell line that harbors an aurora-B mutation (W221L).
体内研究Oral administration of AMG 900 blocks the phosphorylation of histone H3 in a dose-dependent manner and significantly inhibited the growth of HCT116 tumor xenografts. AMG 900 is broadly active in multiple xenograft models, including 3 multidrugresistant xenograft models, representing 5 tumor types. AMG 900 exhibits a low-to-moderate clearance and a small volume of distribution. Its terminal elimination half-life ranged from 0.6 to 2.4 hours. AMG 900 is well-absorbed in fasted animals with an oral bioavailability of 31% to 107%. Food intake has an effect on rate (rats) or extent (dogs) of AMG 900 oral absorption. The clearance and volume of distribution at steady state in humans are predicted to be 27.3 mL/h/kg and 93.9 mL/kg, respectively. AMG 900 exhibits acceptable PK properties in preclinical species and is predicted to have low clearance in humans.
生物活性AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
靶点
TargetValue
Aurora C
(Cell-free assay)
1 nM
Aurora B
(Cell-free assay)
4 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
5 nM
p38α
(Cell-free assay)
53 nM
体外研究

MG900是一种新型ATP竞争性氨基酞嗪小分子aurora激酶抑制剂。在HeLa细胞中,AMG 900抑制aurora-A和-B自身磷酸化,并抑制一种aurora-B的近端底物,Ser上组蛋白H3的磷酸化。肿瘤细胞对AMG 900治疗的主要细胞应答反应使细胞分裂中止,而不延长有丝分裂停滞期,这最终会导致细胞死亡。AMG 900在低纳摩尔浓度下(大约2-3 nM),抑制26肿瘤细胞系增殖,包括耐抗有丝分裂药细胞系和耐其他aurora激酶抑制剂(AZD1152,MK-0457,和PHA-739358)的细胞系。此外,AMG 900对AZD1152耐药的含有aurora-B突变体(W221L)的HCT116变异细胞系具有活性。

体内研究AMG 900口服给药剂量依赖性阻断组蛋白H3的磷酸化,并显著抑制HCT116肿瘤异种移植物的生长。AMG 900在多种异种移植模型中广泛有效,包括3种多重耐药异种移植模型,代表了5种肿瘤类型。 AMG 900表现出较低到适度的清除率和较小的体积分布容积。它的末端清除半衰期范围为0.6到2.4小时。AMG 900在禁食动物体内能够被良好吸收,口服生物利用度为31%到107%。食物摄取会影响AMG 900口服吸收的速率(大鼠)和程度(狗)。在人体内,稳态期的清除率和体积分布容积预计分别为27.3 mL/h/kg和93.9 mL/kg。AMG 900在临床前物种体内表现出耐受的PK性能,估计在人体内具有低清除率。
安全信息
AMG 900 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2719AMG-900945595-80-25mg1392.39元
2021/03/30S2719AMG-900945595-80-210mg2618.02元
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