SGI-1776
| 中文名称 | SGI-1776 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]咪唑并[1,2-B]吡嗪-6-胺;N-[(1-甲基-4-哌啶基)甲基]-3-[3-(三氟甲氧基)苯基]-咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;PIM抑制剂(SGI-1776);RG7422, GNE 390;化合物SGI-1776 FREE BASE;N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;SGI-1776 游离碱 |
| 英文名称 | SGI-1776 |
| 英文同义词 | N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine SGI-1776;SGI-1776;SGI-1776 free base;N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;SGI-1776, >=98%;SGI-1776 free base N-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;SGI-1776 FREE BASE;SGI1776 |
| CAS号 | 1025065-69-3 |
| 分子式 | C20H22F3N5O |
| 分子量 | 405.42 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor;JAK/STAT |
| Mol文件 | 1025065-69-3.mol |
| 结构式 |  |
SGI-1776 性质
| 密度 | 1.37 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥40.5 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥101 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 9.22±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至黄色 |
SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 44 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 69 nM |
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Pim2
(Cell-free assay) | 363 nM |
除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。 在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。
SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-13287 | SGI-1776 free base | 1 mg | 469元 | |
| 2024/11/08 | HY-13287 | SGI-1776 SGI-1776 | 1025065-69-3 | 5mg | 1032元 |