[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
| 中文名称 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸;化合物TIMAPIPRANT;OC000459,前列腺素受体D2拮抗剂 |
| 英文名称 | OC000459 |
| 英文同义词 | OC000459;2-(5-fluoro-2-Methyl-3-(quinolin- 2-ylMethyl)-1H-indol-1-yl)acetic acid;5-Fluoro-2-Methyl-3-quinolin-2-ylMethylindo-1-yl)-acetic(OC000459);[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid;5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indole-1-acetic acid;OC000495;(5-Fluoro-3-isoquinolin-3-ylMethyl-2-Methyl-indol-1-yl)-acetic acid;[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid OC000459 |
| CAS号 | 851723-84-7 |
| 分子式 | C21H17FN2O2 |
| 分子量 | 348.37 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;活性分子;小分子抑制剂，天然产物;G蛋白偶联受体&G蛋白;Inhibitors;原料药 |
| Mol文件 | 851723-84-7.mol |
| 结构式 | ![[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 结构式](CAS/GIF/851723-84-7.gif) |
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 性质
| 沸点 | 574.4±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.29 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：0.5mg/mL； DMSO：1.1mg/mL； DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.08±0.10(Predicted) |
OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
| Target | Value |
| DP2 | 13 nM |
OC000459抑制[
OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药，在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时，达到最大血浆浓度的时间为1.3小时，最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少，在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集，在大鼠体内，ED50为0.01 mg/kg。对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明，OC000459 (200 mg，每天两次，给药28天)对中度持续性哮喘患者给药，能够改善生活质量。在这些患者中，OC000459提高夜间症状评分，减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。在固醇类先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 5mg | 2211.39元 |
| 2024/01/16 | S2822 | [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸 OC000459 | 851723-84-7 | 50mg | 8763.3元 |