2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
| 中文名称 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;ROCK2抑制剂(SLX-2119);化合物KD025;2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺;贝舒地尔(KD-025);贝舒地尔;2-[3-[4-[(5-吲唑基)氨基]-2-喹唑啉基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;KD025(SLX-2119),ROCK2抑制剂 |
| 英文名称 | SLx-2119 |
| 英文同义词 | ROCK inhibitor 2;SLx 2119;SLx-2119;2-[3-[4-[(1H-Indazol-5-yl)amino]quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-isopropylacetamide;KD025 (SLx-2119);SLx-2119(KD-025);KD025 (SLX-2119);SLX 2119;SLX2119;2-(3-(4-((2H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide |
| CAS号 | 911417-87-3 |
| 分子式 | C26H24N6O2 |
| 分子量 | 452.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;细胞生物学试剂;API |
| Mol文件 | 911417-87-3.mol |
| 结构式 | ![2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 结构式](CAS/20150408/GIF/911417-87-3.gif) |
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 性质
| 熔点 | >228oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 682.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.318±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 溶于 DMSO (25 mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 13?+-.0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂，可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 41 nM(Ki) |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 60 nM |
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15307 | Belumosudil | 1 mg | 381元 | |
| 2024/01/25 | HY-15307 | 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺 Belumosudil | 911417-87-3 | 5mg | 840元 |