ACY1215

ACY1215

中文名称ACY1215
中文同义词2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺;2-(二苯基氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;HDAC6抑制剂(ACY-1215);化合物ROCILINOSTAT;2-(二苯基氨基)-N-(7-(羟基氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺
英文名称ACY-1215
英文同义词Rocilinostat (ACY-1215);2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;ACY 63;2-(DiphenylaMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide;Rocilinostat, >=99%;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-(diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-;2-(Diphenylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide ACY 1215;Ricolinostat
CAS号1316214-52-4
分子式C24H27N5O3
分子量433.5
EINECS号
相关类别表观遗传学;嘧啶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;生物活性分子-API;标准品
Mol文件1316214-52-4.mol
结构式ACY1215 结构式

ACY1215 性质

熔点189 - 191°C
密度1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)9.47±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色

ACY1215 用途与合成方法

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
4.7 nM
HDAC2
(Cell-free assay)
48 nM
HDAC3
(Cell-free assay)
51 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
58 nM
HDAC8
(Cell-free assay)
100 nM

ACY-1215是一种异羟肟酸类衍生物。ACY-1215作用于HDAC1, HDAC2, 和 HDAC3 (I型 HDACs)效果分别低12,10, 和 11倍。ACY-1215最低活性作用于(IC50>1μM) HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, HDAC11, Sirtuin1,和 Sirtuin2,对HDAC8(IC50=0.1μM)具有轻微的作用活性。ACY-1215作用于T细胞毒性的IC50值为2.5μM。ACY-1215作用于骨髓(BM)环境,克服BMSCs和细胞因子赋予的肿瘤细胞生长和存活。ACY-1215与Bortezomib联用,诱导协同抗MM活性。ACY-1215在非常低的剂量时,诱导强有力的α-tubulin乙酰化,只有在较高剂量时,触发组蛋白H3和H4组蛋白赖氨酸的乙酰化,证实其对HDAC6活性的特定抑制效果。

ACY-1215与Bortezomib 联用,作用于两个浆细胞瘤模型和弥散性MM模型,抑制肿瘤生长,并延长生存,没有显著的不利影响。比单独使用具有更显著的抗MM 活性。ACY-1215易被肿瘤组织吸收。此外,药物不会在肿瘤组织中累积,处理24小时后,血液细胞和肿瘤组织的乙酰化的α-tubulin平行下降。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-16026Ricolinostat1 mg295元
2024/01/25HY-16026ACY1215
Ricolinostat
1316214-52-45mg650元

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