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PACRITINIB (SB1518)

PACRITINIB (SB1518) 更多供应商
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产品介绍:英文名称:PACRITINIB;SB1518;Pacritinib (SB1518);(16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene;SB1518(Pacritinib)
CAS:937272-79-2
纯度:98% HPLC 包装信息:100mg; 1g; 10g
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产品介绍:英文名称:Pacritinib
CAS:937272-79-2
纯度:98% 包装信息:5mg/10mg/100mg/1g/10g 备注:试剂级
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产品介绍:英文名称:SB1518
CAS:937272-79-2
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产品介绍:英文名称:Pacritinib
CAS:937272-79-2
包装信息:25Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:英文名称:Pacritinib
CAS:937272-79-2
PACRITINIB (SB1518)
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:PACRITINIB (SB1518)
中文同义词:
英文名称:PACRITINIB
英文同义词:14,19-Dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene, 11-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]-, (16E)-;16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene Pacritinib (SB1518);Pacritinib, >=98%;PACRITINIB;SB1518;Pacritinib (SB1518);(16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene;SB1518(Pacritinib)
CAS号:937272-79-2
分子式:C28H32N4O3
分子量:472.59
EINECS号:
相关类别:Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;苯甲酸
Mol文件:937272-79-2.mol
PACRITINIB (SB1518)
PACRITINIB (SB1518) 性质
PACRITINIB (SB1518) 用途与合成方法
生物活性Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂,IC50分别为23和22 nM。Phase 3
体外研究Pacritinib是野生型JAK2和JAK2V617F的抑制剂(IC 50是19 nM),它高频率存在于MPD患者中。相对于JAK2,Pacritinib对TYK2(IC 50是50 nM)的抑制作用低2倍,对JAK3(IC 50是520 nM)的抑制作用低23倍,对JAK1(IC 50是50 nM)的抑制作用低56倍。Pacritinib有效地渗透细胞调节JAK2的下游信号通路,无论是受体激动剂激活或突变型激活。在JAK2WT- and JAK2V617F-缺少细胞中,Pacritinib诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制Karpas 1106P and Ba/F3-JAK2V617F细胞增殖,IC 50分别是348 nM和160 nM。Pacritinib从抑制红细胞和髓系祖细胞来源的内在性菌落生长,IC50分别为63 nM和53 nM。 SB1518也抑制FLT3基因及突变FLT3-D835Y(IC50是6 nM)。在FLT3基因内部串联重复(ITD),FLT3-野生型细胞和原发性AML原始细胞中,Pacritinib抑制FLT3磷酸化和下游STAT,MAPK和PI3K信号。 在含FLT3-ITD的MV4-11细胞中,Pacritinib剂量依赖性减少pFLT3,pSTAT5,PERK1/ 2和pAKT,IC50分别为80 nM,40 nM,33 nM和29 nM。Pacritinib处理原代AML细胞3小时剂量依赖性的减少pFLT3,pSTAT3和pSTAT5,IC 50低于0.5 μM。在FLT3突变和FLT3-wt细胞中,Pacritinib诱导细胞凋亡,细胞周期停滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制含FLT3-ITD的MV4-11细胞和原代AML细胞增殖,IC50分别为47 nM 和0.19-1.3 nM。
体内研究Pacritinib(150毫克/千克)口服q.d.到JAK2 V617F相关移植瘤模型中,可显著改善脾肿大和肝的症状,使60%脾脏重量和92%肝脏重量的正常化,无显著体重减轻或任何血液学毒性,包括血小板减少症和贫血。 Pacritinib诱导剂量依赖性的抑制了JAK2V617F依赖性的SET-2异种移植物的生长(75毫克/千克时为40%和150毫克/千克时为61%)。 Pacritinib对 FLT3-ITD息MV4-11异种移植模型是有效的。 Pacritinib治疗,每日一次,连续21天,诱导了剂量依赖性的肿瘤生长抑制(25毫克/千克时为38%,50毫克/千克时为92%,100毫克/千克时为121%)。在50和100毫克/公斤/天组分别观察到3/10和8/8只小鼠肿瘤完全消退。
特征双重JAK2/FLT3抑制剂,治疗骨髓纤维化正处于3期临床阶段。
安全信息
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