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TIC-10

TIC-10 更多供应商
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:TIC-10, 98%
CAS:41276-02-2
纯度:98% 包装信息:10MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 18600197062 0757-86329057
产品介绍: 英文名称:TIC-10
CAS:41276-02-2
纯度:98.00% 包装信息:5mg
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:TIC10
CAS:41276-02-2
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: 南京斯贝源医药科技有限公司  
联系电话: +86-25-68710855/ +86-25-68710897
产品介绍: 英文名称:7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one
CAS:41276-02-2
纯度:97% 包装信息:1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1Kg
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:TIC10
CAS:41276-02-2
纯度:>98% 备注:TIC10 inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics.
最新发布供应信息
TRAIL诱导剂(Akt和ERK活性抑制剂)(TIC10)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/20 15:41:34
TIC-10
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 TIC-10价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:TIC-10
中文同义词:2,6,7,8,9,10-六氢-10-[(2-甲基苯基)甲基]-7-(苯基甲基)咪唑并[1,2-A]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(3H)-酮;TRAIL诱导剂(AKT和ERK活性抑制剂)(TIC10)
英文名称:7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one
英文同义词:TIC-10; TIC 10; TIC10;CS-826;ONC201 ISOMER;7-benzyl-10-(2-Methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroiMidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyriMidin-5(3H)-one;TIC 10;TIC10;TIC-10;2,6,7,8,9,10-Hexahydro-10-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)-imidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3H)-one
CAS号:41276-02-2
分子式:C24H26N4O
分子量:386.49
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:41276-02-2.mol
TIC-10
TIC-10 性质
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
颜色white to beige
TIC-10 用途与合成方法
生物活性TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。
体外研究TIC10导致TRAIL mRNA增加,这种作用存在剂量依赖性,诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性,并诱导sub-G1 DNA含量增加,说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡,但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞,不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比,这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调,这种作用是Foxo3a依赖性的,也上调TRAIL死亡受体DR5,这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶(ERK)失活,导致Foxo3a易位到细胞核中,结合到TRAIL启动子上, 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞及其微环境,提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。
体内研究TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤,导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退,而TRAIL处理,使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤,处理一周后诱导肿瘤生长停滞,而TRAIL单剂量处理肿瘤后,导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤,诱导肿瘤持续衰退,腹腔处理或口服处理具有同等效果,说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应,造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤,是一种有效的抗肿瘤剂。
生物活性TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
Akt
ERK
体外研究

TIC10导致TRAIL mRNA增加,这种作用存在剂量依赖性,诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性,并诱导sub-G1 DNA含量增加,说明TRAIL敏感的HCT116 p53

体内研究TIC10和TRAIL处理HCT116 p53
安全信息
TIC-10 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7127TIC10 Analogue41276-02-25mg2228.64元
2021/03/30S7127TIC10 Analogue41276-02-225mg7931.22元
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