SSR128129E
中文名称 | SSR128129E |
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中文同义词 | 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠;SSR128129E SODIUM SALT;化合物SSR128129E;SSR128129E,变构FGFR抑制剂 |
英文名称 | FGFR inhibitor |
英文同义词 | SSR128129E;Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate;Benzoic acid, 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methyl-3-indolizinyl)carbonyl]-, sodium salt (1:1);Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E;Sodium 2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate;CS-1148;SSR128129E; SSR 128129E; SSR-128129E.;SSR;SSR-128129E |
CAS号 | 848318-25-2 |
分子式 | C18H15N2NaO4 |
分子量 | 346.31247 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 848318-25-2.mol |
结构式 |
SSR128129E 性质
熔点 | >230°C (dec.) |
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储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 粘黄色 |
稳定性 | 吸湿性 |
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
Target | Value |
FGFR1 | 1.9 μM |
由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。
在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15599 | SSR128129E | 5 mg | 584元 | |
2024/01/25 | HY-15599 | SSR128129E SSR128129E | 848318-25-2 | 10mg | 935元 |