GZD824DIMESYLATE
| 中文名称 | GZD824DIMESYLATE |
|---|---|
| 中文同义词 | 耐克替尼甲磺酸盐;GZD824甲磺酸盐;GZD824二甲磺酸盐;GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052;化合物GZD824 DIMESYLATE;3-((1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺二甲磺酸盐;耐克替尼二甲磺酸盐;GZD824,BCR-ABL抑制剂 |
| 英文名称 | GZD824 |
| 英文同义词 | Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2);4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate;GZD824 GZD824DIMESYLATE;GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth;4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2);GZD824DIMESYLATE;CS-1086;Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate |
| CAS号 | 1421783-64-3 |
| 分子式 | C31H35F3N6O7S2 |
| 分子量 | 724.7708096 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;抑制剂;血管生成;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1421783-64-3.mol |
| 结构式 |  |
GZD824DIMESYLATE 性质
| 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥36.25 mg/mL；超声检测水中≥33.95 mg/mL； ≥4.71 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
| Target | Value |
| Abl (Q252H) | 0.15 nM |
| Abl (E255K) | 0.27 nM |
| Abl (M351T) | 0.29 nM |
| Abl | 0.34 nM |
| Abl (H396P) | 0.35 nM |
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 5 mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mg | 1500元 |