丙胺卡因
| 中文名称 | 丙胺卡因 |
|---|---|
| 中文同义词 | 丙胺卡因;丙胺卡因杂质E;N-(2-甲基苯基)-2-丙胺-丙酰胺;丙氨卡因;丙安卡因碱;PRILOCAINE 丙胺卡因;丙胺卡因(碱基);丙胺卡因?, >96% |
| 英文名称 | Prilocaine |
| 英文同义词 | astra1512;o-Propionotoluidide, 2-(propylamino)- (6CI, 8CI);Propanamide, N-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)- (9CI);Prilocaine (200 mg);2-(PropylaMino)-N-(o-tolyl)propanaMide;Prilocaine HCl (base);Prilocaine N-(2-Methylphenyl)-2-propylamino-propanamide;(±)-2′-Methyl-2-(propylamino)propionanilide |
| CAS号 | 721-50-6 |
| 分子式 | C13H20N2O |
| 分子量 | 220.31 |
| EINECS号 | 211-957-0 |
| 相关类别 | 麻醉类;局部麻醉系列;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;医药化工原料;原料药;化工原料;细胞生物学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Inhibitors;research chemical;Pharmaceutical Intermediates;对照品;化工产品原料药;麻醉药及其辅助药物;药物杂质及中间体;主打;原料;常规产品;API;化工产品原料药;对照品;化学试剂;721-50-6 |
| Mol文件 | 721-50-6.mol |
| 结构式 |  |
丙胺卡因 性质
| 熔点 | 37-38° |
|---|---|
| 沸点 | bp0.1 159-162° |
| 密度 | 1.0117 (rough estimate) |
| 折射率 | nD20 1.5298 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 微溶于水，极易溶于丙酮和乙醇（96%）。 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 7.32 or 7.89 (Uncertain) |
| 水溶解性 | 6.169g/L(25 ºC) |
| InChI | InChI=1S/C13H20N2O/c1-4-9-14-11(3)13(16)15-12-8-6-5-7-10(12)2/h5-8,11,14H,4,9H2,1-3H3,(H,15,16) |
| InChIKey | MVFGUOIZUNYYSO-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC=CC=C1C)(=O)C(NCCC)C |
| CAS 数据库 | 721-50-6(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Propanamide, n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-(721-50-6) |
丙胺卡因系酰胺类局麻药，麻醉强度和速度与利多卡因相似，但持续时间较长，对血管扩张作用较弱。毒性较利多卡因为低。临床用于局麻，尤其适用于忌用肾上腺素的患者。
【药理】其3%溶液与2%利多卡因加肾上腺素的局麻效应相当，起效较慢，约6～7min，维持时间约为1.5～2h，对粘膜穿透力强。肾上腺素稍延长其作用时间。PPB为55%，T1/2约为1.5h。肝内代谢，其代谢物亚硝基甲苯胺可氧化血红蛋白，形成高铁血红蛋白。可通过胎盘转运至胎儿。
【不良反应】一次用量超过600mg，可产生正铁血红蛋白血症，出现紫绀、心动过速、头痛、眩晕及无力等。
【注意事项】贫血、先天性或获得性正铁血红蛋白血症、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于产科麻醉。
【用法与用量】 浸润麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持续时间为 1～1.5小时。
神经阻滞麻醉：用1%～2%溶液，作用持续时间为2～3小时。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持续时间2.5～3.5小时。一次极量为600mg。
图1为丙胺卡因结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03）Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。
【药理】其3%溶液与2%利多卡因加肾上腺素的局麻效应相当，起效较慢，约6～7min，维持时间约为1.5～2h，对粘膜穿透力强。肾上腺素稍延长其作用时间。PPB为55%，T1/2约为1.5h。肝内代谢，其代谢物亚硝基甲苯胺可氧化血红蛋白，形成高铁血红蛋白。可通过胎盘转运至胎儿。
【不良反应】一次用量超过600mg，可产生正铁血红蛋白血症，出现紫绀、心动过速、头痛、眩晕及无力等。
【注意事项】贫血、先天性或获得性正铁血红蛋白血症、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于产科麻醉。
【用法与用量】 浸润麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持续时间为 1～1.5小时。
神经阻滞麻醉：用1%～2%溶液，作用持续时间为2～3小时。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持续时间2.5～3.5小时。一次极量为600mg。
图1为丙胺卡因结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-03）Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。
Na, K-ATPase
Prilocaine is more potent in inhibiting the Na,K-ATPase of plasma membranes of LM cells (transformed fibroblasts) at 37 ℃ (43.8 mM) than at 25 ℃ (28.2 mM).
化学性质
针状结晶。熔点37-38℃，沸点159-162℃（0.133kPa），折光率（nD20）1.5299。其盐酸盐（[1786-81-8]）为白色结晶性粉末。熔点167-168℃。易溶于水和乙醇，略溶于氯仿。味酸涩苦，无臭。用途
局部麻醉药。该品药效比普鲁卡因好，局麻作用强度及速度与利多卡因相似，但作用时间较长，毒性较小，因代谢快，蓄积性也较小。适用于硬膜外麻醉、传导麻醉和浸润麻醉等。生产方法
邻甲苯胺与α-溴丙酰溴缩合后再与丙胺进行丙胺化反应即得丙胺卡因。安全信息
| 海关编码 | 2924296000 |
|---|---|
| 毒害物质数据 | 721-50-6(Hazardous Substances Data) |