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公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 英文名称:VS-6063
CAS:1073154-85-4
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Defactinib (VS-6063
CAS:1073154-85-4
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 0411-66771943
产品介绍: 英文名称:VS-6063; PF-04554878
CAS:1073154-85-4
纯度:>98%,FAK激酶磷酸化抑制剂 包装信息:25MG 备注:5000
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
联系电话: 86-21-58998985
产品介绍: 英文名称:Defactinib
CAS:1073154-85-4
纯度:>98% 包装信息:800RMB/5mg 备注:试剂级
公司名称: 上海陶术生物科技有限公司  
联系电话: 15002134094 021-33632979
产品介绍: 英文名称:Defactinib
CAS:1073154-85-4
纯度:100.0% 包装信息:100 mg;10 mg;200 mg;50 mg;5 mg;2 mg;25 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
最新发布供应信息
FAK磷酸化抑制剂(Defactinib)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/30 12:18:00
地法替尼_台州市科瑞生物技术有限公司
2020/8/5 16:38:13
N/A
生物活性体外研究体内研究
中文名称:N/A
中文同义词:地法替尼;FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB);DEFACTINIB游离态
英文名称:Defactinib
英文同义词:Defactinib;VS 6063;VS6063;VS-6063;Defactinib(PF-04554878);N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide;N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide;N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON
CAS号:1073154-85-4
分子式:C20H21F3N8O3S
分子量:510.4927496
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
Mol文件:1073154-85-4.mol
N/A
N/A 性质
密度 1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)15.16±0.46(Predicted)
N/A 用途与合成方法
生物活性Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
体外研究In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.
体内研究In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.
安全信息
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