盐酸巴多昔芬
| 中文名称 | 盐酸巴多昔芬 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸巴多昔芬;巴多昔芬(WAY-140424)盐酸盐;BAZEDOXIFENE 盐酸盐 |
| 英文名称 | 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1) |
| 英文同义词 | 1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1);Bazedoxifene HCl;Bazedoxifene hydrochloride;CS-1416;1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1;1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride;1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1) USP/EP/BP;Bazedoxifene acetate HCL |
| CAS号 | 198480-56-7 |
| 分子式 | C30H35ClN2O3 |
| 分子量 | 507.0635 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 198480-56-7.mol |
| 结构式 |  |
盐酸巴多昔芬 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | ≥25.35 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。
| Target | Value |
|
ERα
(radioligand binding assay) | 23 nM |
|
ERβ
(radioligand binding assay) | 89 nM |
Bazedoxifene是第三代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。Bazedoxifene作用于培养的乳腺癌细胞（bMCF-7），不刺激ERα介导的转录活性，用作雌二醇拮抗剂。Bazedoxifene作用于其他细胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神经元），也可观察到类似的结果，没有ERα激动剂活性，用作雌二醇拮抗剂。 Bazedoxifene不刺激MCF-7细胞增殖，但抑制17β-雌二醇诱导的细胞增殖，IC50为0.19 nM。
Bazedoxifene按0.5 mg/kg剂量处理未成熟的大鼠模型，增加35％子宫湿重，Raloxifene按同等剂量处理则增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg剂量处理，则增加300％子宫重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d剂量处理Ovarectomized大鼠，维持骨量和骨强度的效果与Ethinyl estradiol按2 μg/d处理, 及Raloxifene按3 mg/d处理的效果差不多。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S2128 | Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 5mg | 1777.23元 |
| 2024/11/08 | S2128 | 盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2457.36元 |