BLU 9931
| 中文名称 | BLU 9931 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺;FGFR4抑制剂(BLU9931);BLU9931, 一种有效的,选择性的,不可逆的 FGFR4 抑制剂;化合物BLU9931;BLU-9931,FGFR4 抑制剂 |
| 英文名称 | BLU 9931 |
| 英文同义词 | BLU 9931;BLU9931;BLU-9931;LM-3610;LM-3610; BLU9931;N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide;N-[2-[[6-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]-2-propenamide;2-Propenamide,N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]- |
| CAS号 | 1538604-68-0 |
| 分子式 | C26H22Cl2N4O3 |
| 分子量 | 509.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1538604-68-0.mol |
| 结构式 |  |
BLU 9931 性质
| 密度 | 1.361±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥50.9 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，EtOH 中≥2.53 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.15±0.70(Predicted) |
BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 150 nM |
在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。
在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 5mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1045元 |