威灵仙提取物
威灵仙提取物 性质
威灵仙提取物为毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck、棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall.或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr.的干燥根及根茎提取物，含有白头翁素、白头翁内酯、甾醇、糖类、皂甙、内酯、酚类、氨基酸等成分，临床常用于治疗风湿、类风湿性关节炎、痛风、破伤风、腮腺炎、急性黄疸肝炎、丝虫病、麦粒肿、扁桃体炎等病症。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。威灵仙为毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck、棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall.或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr.的干燥根及根茎。又名灵仙，铁脚威灵仙，铁扫帚。生于山野、路旁。主产于江苏、浙江、江西、湖南、湖北、四川等省；棉团铁线莲主产于东北及山东省；东北铁线莲主产于东北各省，销东北、华北各地。攀援性灌木，高4～10米。根多数丛生，细长，外皮黑褐。茎干后黑色，具明显条纹，幼时被白色细柔毛，老时脱落。叶对生，羽状复叶，全缘。圆锥花序腋生及顶生。苞片叶状；萼片，花瓣状，长圆状倒卵形，白色。瘦果扁平状卵形。花期5～6月。果期6～7月。
图1为威灵仙含白头翁素(Anemonin)、白头翁内酯(Anemonol)、甾醇、糖类、皂甙等。棉团铁线莲根含白头翁素、生物碱、谷甾醇、肉豆蔻酸及α-亚油酸、β-亚油酸。东北铁线莲根含铁线莲皂苷A、A′、B、C，皂苷元均为齐墩果酸。1.利胆作用
威灵仙醇提液、水煎液胃内注入，均可使大鼠的胆汁分泌增加; 威灵仙醇提液静注，能迅速促进麻醉大鼠胆汁分泌；它还能扩张犬总胆管末端括约肌，更有利于胆汁排出。
2.引产作用
威灵仙根稀醇提取液15g(生药)/kg，肌肉注射，连续5天，对小鼠中期妊娠有引产作用，完全产出者占80%以上。
3.抗菌作用
原白头翁素对革兰氏阳性及阴性细菌和霉菌都有较强的抑制作用。威灵仙根100%煎剂，用纸片法试验，对金黄色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌有抑制作用，水浸剂 (1：3) 在试管内对奥杜盎氏小芽孢癣菌有抑制作用。
4.松弛平滑肌作用
威灵仙根煎剂给麻醉犬灌服，可使犬食道蠕动节律增强，频率增加，幅度增大。能松弛骨鲠患者咽部或食道上段的局部挛缩，增强蠕动，使骨松脱。能松弛离体兔、豚鼠肠管平滑肌，有对抗乙酰胆碱或组织胺的兴奋作用。
5.抗利尿作用
威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50% 煎剂0.2mL约相当于脑垂体后叶素0.1单位的抗利尿作用，且作用时间较长，此种作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有关。
6.镇痛作用
威灵仙醇提液腹腔注射，小鼠热板法实验结果表明，能提高小鼠痛阈，有明显的镇痛作用。
7.对循环系统的作用
威灵仙制剂对离体蟾蜍心脏，有先抑制后兴奋作用，浸剂的药效比煎剂约大3～5倍。且能使麻醉狗的血压下降，其煎剂作用较浸液为弱，约小一半。
8.其他作用
威灵仙浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化作用，降低尿糖。动物试验表明，威灵仙煎剂对疟原虫的抑制率，根茎为54.13%，须根为71.56%。近年有报道，威灵仙有植物细胞分裂的作用，对一些肺部鳞癌，未分化癌及恶性黑色素癌有效。棉团铁线莲煎剂还有一定抗缺氧作用。性状鉴别
威灵仙 根茎呈柱状，长1.5～3.5cm，偶可达10cm以上，直径0.3～1.5cm。表面淡棕黄色，顶端残留茎基，下侧着生多数细根。根呈细长圆柱形，稍弯曲，长7～15cm，直径0.1～0.3cm。表面黑褐色，有细纵皱纹。有的皮部脱落，露出黄白色木部。质硬脆，易折断，断面平坦，木部淡黄色，略呈方形，皮部与木部之间常有裂隙。气微，味淡。
棉团铁线莲 根茎呈短圆柱形，长1～4cm，直径0.5～1cm。根长4～20cm，直径0.1～0.2cm。表面棕色至棕黑色，断面木部圆形，味咸 。
东北铁线莲 根茎呈柱状，长1～11cm，直径0.5～2.5cm。根茎上密生多数细根，根长5～23cm，直径0.1～0.4cm。表面棕褐色或棕黑色，有多数明显纵皱纹，断面皮部白色，木部较小，近圆形，味辛辣。
以根粗、条匀、断面灰白色、质坚实、地上残基短者为佳。
显微鉴别
威灵仙根横切面 表皮细胞1列，外壁较厚，并有棕黑色色素。皮层宽广，外皮层细胞排列紧密呈切向延长，内皮层明显。维管束外韧型，韧皮部狭窄，外侧常有纤维束及石细胞。形成层明显木质部略呈二原型，细胞均木化，导管直径较大，木纤维与木薄壁细胞壁较厚。在根的基部及老根的韧皮部中可见木化的韧皮纤维及石细胞。
棉团铁线莲 与威灵仙根的不同点为： 外皮层细胞多呈径向延长，紧接外皮层的1～2列细胞壁稍增厚，韧皮部外侧无纤维束及石细胞。
东北铁线莲 与威灵仙根的不同点为： 外皮层细胞径向延长，老根略切向延长，韧皮部外侧偶有纤维及石细胞。
威灵仙根粉末 灰黄色。（1）纤维管胞，单个散在或成束，淡黄色或黄色，呈长梭形，边缘不规则，细波状弯曲或略呈齿状，细胞间隙成多数细小圆孔，壁厚，具缘纹孔或斜纹孔隐约可见，沿胞腔壁具细密螺纹增厚或螺状交错的纹理。（2）纤维成束或单个散在，黄色，呈长梭状或长条形，稍有分枝，壁厚，木化，具稀疏斜纹孔或十字纹孔对，孔沟较密。（3）石细胞黄色，类长方形或类方形，壁厚、孔沟明显。（4）淀粉粒众多，单粒类圆形，脐点点状，复粒较多，由2～6分粒组成。
理化鉴别
(1)将本品粉末的甲醇提取液放入试管内，蒸去甲醇，加入醋酐1ml使溶解，沿管壁滴加浓硫酸，两液交界面处呈现红色环，最后变成蓝色。(2)取粉末的水提取液 (1∶10)，在试管内用力振摇后产生持久性泡沫。另分别取提取液各1ml放入两试管内，一管加入5%氢氧化钠液2ml，另一管加入5%盐酸液2ml，振摇后两管泡沫持续存在的高度相等。(3)取粗粉10g，放入锥形瓶内，密闭，加入苯200ml，放置过夜。滤过，回收苯至干，放冷，残渣加1%盐酸羟胺及10%氢氧化钾 (1∶1)混合液2ml，在室温放置10min，加入盐酸调pH值至3～4，再加1%三氯化铁试液1～2ml，则产生红色沉淀。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张 20nm/cm。结果威灵仙(Clematis hexapetala Pall.)λmaxPet为 227.0、234.0、260.0、270.0、274.0、331.0(sh)nm，λmaxCHCl3 为245.0、273.5、325.0(sh)nm，λmaxEtOH为207.5、273.0nm， λmaxH2O为210.0、269.0nm。
图2为威灵仙的紫外光谱
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液威灵仙所含白头翁素与白头翁醇为有毒成分，服用过量会引起中毒。植株的粘液对皮肤、粘膜有刺激性，接触过久可使皮肤发泡，粘膜充血，内脏血管收缩，末梢血管扩张。内服过量可致口腔粘膜灼热、肿胀，吐泻，甚者便血，严重者血压下降，休克。临床亦有外敷致中毒的报道。白头翁素鼠腹腔注射LD50为150mg/kg。祛风除湿，通络止痛。用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉拘挛，屈伸不利，骨哽咽喉。
图1为威灵仙含白头翁素(Anemonin)、白头翁内酯(Anemonol)、甾醇、糖类、皂甙等。棉团铁线莲根含白头翁素、生物碱、谷甾醇、肉豆蔻酸及α-亚油酸、β-亚油酸。东北铁线莲根含铁线莲皂苷A、A′、B、C，皂苷元均为齐墩果酸。1.利胆作用
威灵仙醇提液、水煎液胃内注入，均可使大鼠的胆汁分泌增加; 威灵仙醇提液静注，能迅速促进麻醉大鼠胆汁分泌；它还能扩张犬总胆管末端括约肌，更有利于胆汁排出。
2.引产作用
威灵仙根稀醇提取液15g(生药)/kg，肌肉注射，连续5天，对小鼠中期妊娠有引产作用，完全产出者占80%以上。
3.抗菌作用
原白头翁素对革兰氏阳性及阴性细菌和霉菌都有较强的抑制作用。威灵仙根100%煎剂，用纸片法试验，对金黄色葡萄球菌、志贺氏痢疾杆菌有抑制作用，水浸剂 (1：3) 在试管内对奥杜盎氏小芽孢癣菌有抑制作用。
4.松弛平滑肌作用
威灵仙根煎剂给麻醉犬灌服，可使犬食道蠕动节律增强，频率增加，幅度增大。能松弛骨鲠患者咽部或食道上段的局部挛缩，增强蠕动，使骨松脱。能松弛离体兔、豚鼠肠管平滑肌，有对抗乙酰胆碱或组织胺的兴奋作用。
5.抗利尿作用
威灵仙制剂对小鼠、大鼠、豚鼠有显著抗利尿作用。50% 煎剂0.2mL约相当于脑垂体后叶素0.1单位的抗利尿作用，且作用时间较长，此种作用可能与血压下降、肾血管收缩作用有关。
6.镇痛作用
威灵仙醇提液腹腔注射，小鼠热板法实验结果表明，能提高小鼠痛阈，有明显的镇痛作用。
7.对循环系统的作用
威灵仙制剂对离体蟾蜍心脏，有先抑制后兴奋作用，浸剂的药效比煎剂约大3～5倍。且能使麻醉狗的血压下降，其煎剂作用较浸液为弱，约小一半。
8.其他作用
威灵仙浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化作用，降低尿糖。动物试验表明，威灵仙煎剂对疟原虫的抑制率，根茎为54.13%，须根为71.56%。近年有报道，威灵仙有植物细胞分裂的作用，对一些肺部鳞癌，未分化癌及恶性黑色素癌有效。棉团铁线莲煎剂还有一定抗缺氧作用。性状鉴别
威灵仙 根茎呈柱状，长1.5～3.5cm，偶可达10cm以上，直径0.3～1.5cm。表面淡棕黄色，顶端残留茎基，下侧着生多数细根。根呈细长圆柱形，稍弯曲，长7～15cm，直径0.1～0.3cm。表面黑褐色，有细纵皱纹。有的皮部脱落，露出黄白色木部。质硬脆，易折断，断面平坦，木部淡黄色，略呈方形，皮部与木部之间常有裂隙。气微，味淡。
棉团铁线莲 根茎呈短圆柱形，长1～4cm，直径0.5～1cm。根长4～20cm，直径0.1～0.2cm。表面棕色至棕黑色，断面木部圆形，味咸 。
东北铁线莲 根茎呈柱状，长1～11cm，直径0.5～2.5cm。根茎上密生多数细根，根长5～23cm，直径0.1～0.4cm。表面棕褐色或棕黑色，有多数明显纵皱纹，断面皮部白色，木部较小，近圆形，味辛辣。
以根粗、条匀、断面灰白色、质坚实、地上残基短者为佳。
显微鉴别
威灵仙根横切面 表皮细胞1列，外壁较厚，并有棕黑色色素。皮层宽广，外皮层细胞排列紧密呈切向延长，内皮层明显。维管束外韧型，韧皮部狭窄，外侧常有纤维束及石细胞。形成层明显木质部略呈二原型，细胞均木化，导管直径较大，木纤维与木薄壁细胞壁较厚。在根的基部及老根的韧皮部中可见木化的韧皮纤维及石细胞。
棉团铁线莲 与威灵仙根的不同点为： 外皮层细胞多呈径向延长，紧接外皮层的1～2列细胞壁稍增厚，韧皮部外侧无纤维束及石细胞。
东北铁线莲 与威灵仙根的不同点为： 外皮层细胞径向延长，老根略切向延长，韧皮部外侧偶有纤维及石细胞。
威灵仙根粉末 灰黄色。（1）纤维管胞，单个散在或成束，淡黄色或黄色，呈长梭形，边缘不规则，细波状弯曲或略呈齿状，细胞间隙成多数细小圆孔，壁厚，具缘纹孔或斜纹孔隐约可见，沿胞腔壁具细密螺纹增厚或螺状交错的纹理。（2）纤维成束或单个散在，黄色，呈长梭状或长条形，稍有分枝，壁厚，木化，具稀疏斜纹孔或十字纹孔对，孔沟较密。（3）石细胞黄色，类长方形或类方形，壁厚、孔沟明显。（4）淀粉粒众多，单粒类圆形，脐点点状，复粒较多，由2～6分粒组成。
理化鉴别
(1)将本品粉末的甲醇提取液放入试管内，蒸去甲醇，加入醋酐1ml使溶解，沿管壁滴加浓硫酸，两液交界面处呈现红色环，最后变成蓝色。(2)取粉末的水提取液 (1∶10)，在试管内用力振摇后产生持久性泡沫。另分别取提取液各1ml放入两试管内，一管加入5%氢氧化钠液2ml，另一管加入5%盐酸液2ml，振摇后两管泡沫持续存在的高度相等。(3)取粗粉10g，放入锥形瓶内，密闭，加入苯200ml，放置过夜。滤过，回收苯至干，放冷，残渣加1%盐酸羟胺及10%氢氧化钾 (1∶1)混合液2ml，在室温放置10min，加入盐酸调pH值至3～4，再加1%三氯化铁试液1～2ml，则产生红色沉淀。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张 20nm/cm。结果威灵仙(Clematis hexapetala Pall.)λmaxPet为 227.0、234.0、260.0、270.0、274.0、331.0(sh)nm，λmaxCHCl3 为245.0、273.5、325.0(sh)nm，λmaxEtOH为207.5、273.0nm， λmaxH2O为210.0、269.0nm。
图2为威灵仙的紫外光谱
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液威灵仙所含白头翁素与白头翁醇为有毒成分，服用过量会引起中毒。植株的粘液对皮肤、粘膜有刺激性，接触过久可使皮肤发泡，粘膜充血，内脏血管收缩，末梢血管扩张。内服过量可致口腔粘膜灼热、肿胀，吐泻，甚者便血，严重者血压下降，休克。临床亦有外敷致中毒的报道。白头翁素鼠腹腔注射LD50为150mg/kg。祛风除湿，通络止痛。用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉拘挛，屈伸不利，骨哽咽喉。